5-nitrothiophen-2-amine | 79023-57-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 英文名称: 5-nitrothiophen-2-amine
• 英文别名: 2-amino-5-nitrothiophene；2-Thiophenamine, 5-nitro-
• CAS: 79023-57-7
• 化学式: C₄H₄N₂O₂S
• mdl: MFCD18451598
• 分子量: 144.154
• InChiKey: PSRZQUKEUSRHJJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-二羟乙基苯胺 、 5-nitrothiophen-2-amine 在 硫酸 、 sodium nitrite 、 盐酸 、 水 作用下， 以 溶剂黄146 、 丙酸 为溶剂， 反应 1.33h， 生成 4-Diethanolaminobenzene-azo-2-(5-nitrothiophene)
  参考文献：
  名称：

  基于新设计路线的光子聚合物高活性含噻吩环发色团组分的合成

  摘要：

  2-氨基噻吩衍生物是本合成的关键中间体。已知2-氨基噻吩的合成是麻烦的，尽管它是相当简单的杂环。在这项工作中，新近开发了一份早期报告，作为有效合成光子聚合物含噻吩环的生色团组分的基础。以优异的产率合成了2-氨基-5-硝基噻吩和2-氨基-3,5-二硝基噻吩。重氮化后，将2-氨基噻吩衍生物直接用N处理-苯基二乙醇胺提供二电子推挽化合物。还制备了类似的苯乙烯基化合物。所有这些生色团分子在分子的一端上都具有可聚合的羟基。这些化合物目前在制造高度敏感的非线性光学聚合物材料中显示出令人感兴趣的潜力。

  DOI：

  10.1039/a904945b
• 作为产物：
  描述：

  5-硝基噻吩-2-甲酸 在 polystyrene Wang resin 、 二苯基膦叠氮化物 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 生成 5-nitrothiophen-2-amine
  参考文献：
  名称：

  库尔修斯重排固相合成芳基和杂芳基胺

  摘要：

  开发了一种有效的固相合成仲芳基胺和杂芳基胺的方法。关键步骤是使用芳基羧酸的Curtius重排和Wang树脂作为捕获羟基，形成芳基或杂芳基氨基甲酸酯。在Mitsunobu条件下或使用氢化钠使树脂结合的氨基甲酸酯的N-烷基化反应以良好的收率得到仲芳基或杂芳基胺。所开发的方法可用于制备含有芳基和杂芳基胺结构作为药效基团的文库。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(99)00036-2

文献信息

• [EN] MODIFIED PROTEINS AND PROTEIN DEGRADERS<br/>[FR] PROTÉINES MODIFIÉES ET AGENTS DE DÉGRADATION DE PROTÉINES
  申请人：CULLGEN SHANGHAI INC

  公开号：WO2021239117A1

  公开（公告）日：2021-12-02

  Provided herein are compounds, pharmaceutical compositions, and methods for binding or degrading target proteins. Further provided herein are compounds having a DNA damage-binding protein 1 (DDB1) binding moiety. Some such embodiments include a linker. Some such embodiments include a target protein binding moiety. Further provided herein are ligand-DDB1 complexes. Further provided herein are in vivo modified DDB1 proteins.

  本文提供了结合或降解靶蛋白的化合物、药物组合物和方法。本文还提供了具有DNA损伤结合蛋白1（DDB1）结合基团的化合物。其中一些实施例包括连接物。其中一些实施例包括靶蛋白结合基团。本文还提供了配体-DDB1复合物。本文还提供了体内修饰的DDB1蛋白。
• Solid-phase synthesis of aryl, heteroaryl, and sterically hindered alkyl amines using the Curtius rearrangement
  作者：Satoshi Sunami、Mitsuru Ohkubo

  DOI：10.1016/j.tet.2008.11.012

  日期：2009.1

  An efficient method for the solid-phase synthesis of aryl amines, heteroaryl amines, and sterically hindered alkyl amines has been developed. The key step in this process was the formation of resin-bound carbamates (B) by the Curtius rearrangement of aryl carboxylic acids with Wang resin providing the trapping hydroxyl group. N-Alkylation reactions of B gave secondary amines in good yield. Some biaryl

  已经开发了用于固相合成芳基胺，杂芳基胺和位阻烷基胺的有效方法。该过程的关键步骤是通过芳基羧酸的Curtius重排与Wang树脂提供捕获的羟基，形成与树脂结合的氨基甲酸酯（B）。B的N-烷基化反应以高收率得到仲胺。某些联芳基胺也广泛存在于生物活性物质中，还可以通过2-碘苯胺（16）或3-（4,4,5,5-四甲基-1,3， 2-二氧杂硼环烷-2-基）苯胺（21）。所开发的方法可以用于制备包含芳基，杂芳基和空间受阻的烷基胺结构作为药效基团的文库。
• [EN] INHIBITORS OF MUTANT ISOCITRATE DEHYDROGENASES AND COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'ISOCITRATE DÉSHYDROGÉNASES MUTANTES, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS
  申请人：ISOCURE BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2018071404A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  The invention provides novel chemical compounds useful for treating cancer, or a related disease or disorder thereof, and pharmaceutical composition and methods of preparation and use thereof.

  这项发明提供了新颖的化合物，可用于治疗癌症或相关疾病或紊乱，以及制备和使用这些化合物的药物组合物和方法。
• 含蒽酮结构的二胺、聚酰亚胺及其制备方法
  申请人：湖南工业大学

  公开号：CN111333533A

  公开（公告）日：2020-06-26

  本发明公开了含蒽酮结构的二胺、聚酰亚胺及其制备方法。本发明将二卤代蒽酮的卤原子转化为氰基，水解得到二羧酸单体，接着酰氯化，再通过酰胺反应接枝含硝基的基团，最后还原获得二胺单体，然后利用制备的二胺单体与二酐聚合，得到含蒽酮结构的聚酰亚胺。本发明制备的含蒽酮的二胺的具有平面刚性结构，同时含有较多可产生氢键的结构，以其为单体制备的聚酰亚胺具有分子链间堆砌紧密、自由体积小，具有热稳定性高和高阻隔性能。
• 一种含吩噁嗪和酰胺结构的二胺及其聚酰亚胺
  申请人：湖南工业大学

  公开号：CN111072585A

  公开（公告）日：2020-04-28

  本发明公开了一种含吩噁嗪和酰胺结构的二胺及其聚酰亚胺。本发明将二卤代的吩噁嗪的卤原子转化为氰基，水解得到二羧酸单体，接着酰氯化，再通过酰胺反应接枝含硝基的基团，最后还原获得含吩噁嗪和酰胺结构的二胺单体，然后将制备的二胺单体与二酐聚合，得到含吩噁嗪和酰胺结构的聚酰亚胺。本发明创造性地将吩噁嗪的平面刚性结构和酰胺极性基团引入聚酰亚胺主链，平面刚性结构有利于分子链规整堆砌，诱导聚合物结晶，极性基团可以增强分子链的氢键作用，促进分子链紧密堆砌，从而使聚酰亚胺具有优异的阻隔性能，较高的玻璃化转变温度和热稳定性，较低的热膨胀系数以及良好的抗菌性。