1-[4-(3-chlorophenyl)-1-piperazinyl]-acetylamino-2,3-dihydro-7-hydroxy-2,2,4,6-tetramethyl-1H-indene | 103233-66-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-[4-(3-chlorophenyl)-1-piperazinyl]-acetylamino-2,3-dihydro-7-hydroxy-2,2,4,6-tetramethyl-1H-indene
• 英文别名: 2-[4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl]-N-(7-hydroxy-2,2,4,6-tetramethyl-1,3-dihydroinden-1-yl)acetamide
• CAS: 103233-66-5
• 化学式: C₂₅H₃₂ClN₃O₂
• 分子量: 442.001
• InChiKey: COFYUEXZEOUVDJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[4-(3-chlorophenyl)-1-piperazinyl]-acetylamino-2,3-dihydro-7-hydroxy-2,2,4,6-tetramethyl-1H-indene 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 二乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 3-[2-[4-(3-Chlorophenyl)piperazin-1-yl]ethylamino]-2,2,5,7-tetramethyl-1,3-dihydroinden-4-ol
  参考文献：
  名称：

  具有中枢神经系统刺激活性的新型脑保护剂。1. 1-氨基-7-羟基茚满衍生物的合成和药理作用。

  摘要：

  为了开发具有中枢神经系统（CNS）刺激活性的新型脑保护剂，合成了一系列1-氨基-7-羟基茚满衍生物，并测试了它们对缺氧条件下小鼠存活时间的影响。还通过检查对小鼠脑震荡诱发的昏迷恢复的促进作用来评估CNS刺激活性。几种化合物以30 mg / kg（sc或ip）和100 mg / kg（po）的剂量延长了小鼠在低氧条件下的存活时间。他们还表现出以100 mg / kg po剂量对昏迷恢复的促进作用。两种测试中三种最有效的化合物：1-氨基-7-羟基-6-（1-甲基丙基）茚满，1-氨基-7-羟基-4、6-二甲基-2-苯基茚满和1-氨基-7选择-羟基-2,2,4,6-四甲基茚满进行进一步研究。

  DOI：

  10.1021/jm00111a013
• 作为产物：
  描述：

  1-Amino-7-hydroxy-2,2,4,6-tetramethylindane 在 三乙胺 作用下， 以 氯仿 、 乙腈 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 1-[4-(3-chlorophenyl)-1-piperazinyl]-acetylamino-2,3-dihydro-7-hydroxy-2,2,4,6-tetramethyl-1H-indene
  参考文献：
  名称：

  具有中枢神经系统刺激活性的新型脑保护剂。1. 1-氨基-7-羟基茚满衍生物的合成和药理作用。

  摘要：

  为了开发具有中枢神经系统（CNS）刺激活性的新型脑保护剂，合成了一系列1-氨基-7-羟基茚满衍生物，并测试了它们对缺氧条件下小鼠存活时间的影响。还通过检查对小鼠脑震荡诱发的昏迷恢复的促进作用来评估CNS刺激活性。几种化合物以30 mg / kg（sc或ip）和100 mg / kg（po）的剂量延长了小鼠在低氧条件下的存活时间。他们还表现出以100 mg / kg po剂量对昏迷恢复的促进作用。两种测试中三种最有效的化合物：1-氨基-7-羟基-6-（1-甲基丙基）茚满，1-氨基-7-羟基-4、6-二甲基-2-苯基茚满和1-氨基-7选择-羟基-2,2,4,6-四甲基茚满进行进一步研究。

  DOI：

  10.1021/jm00111a013

文献信息

• 1-amino-2,3-dihydro-1H-indene compounds
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04788130A1

  公开（公告）日：1988-11-29

  Novel 2,3-dihydro-1H-indene derivatives and salts thereof represented by the general formula (1), ##STR1## [wherein R.sup.1 and R.sup.2 are each a hydrogen atom, a lower alkyl group, a phenyl group which may have halogen atoms and/or alkyl groups as the substituents on the phenyl ring; R.sup.3 is a halogen atom or a lower alkyl group; R.sup.4 is a hydrogen atom, a halogen atom, a phenyl-lower alkyl group, a cycloalkyl-lower alkyl group or the like; R.sup.5 is a hydroxyimino group, an alkylamino group or a group of the formula --NHR.sup.8 (wherein R.sup.8 is a hydrogen atom, a halogen-substituted lower alkanoyl group or the like); R.sup.6 is a hydrogen atom or a phenyl group; and R.sup.7 is a hydrogen atom or a lower alkyl group]. The 2,3-dihydro-1H-indene derivatives and salt thereof are useful as improving agents for treating anoxemic and hypoxic symptoms and syndromes accompanied therewith, cerebral activators, amnesia curative agents, presbyophrenia curative agents, treating agents for breathing arrest and improving agents for hypoxia accompanied with potassium cyanide poisoning, as well as useful as anti-inflammatory agents and hypotensive agents.

  新型2,3-二氢-1H-茚衍生物及其盐由通式（1）表示，其中R.sup.1和R.sup.2分别是氢原子、较低的烷基基团、苯基，苯基上可能有卤原子和/或烷基基团作为取代基；R.sup.3是卤原子或较低的烷基基团；R.sup.4是氢原子、卤原子、苯基-较低烷基基团、环烷基-较低烷基基团或类似物；R.sup.5是羟亚胺基、烷基氨基或式--NHR.sup.8的基团（其中R.sup.8是氢原子、卤代较低脂酰基团或类似物）；R.sup.6是氢原子或苯基；R.sup.7是氢原子或较低的烷基基团。这些2,3-二氢-1H-茚衍生物及其盐可用作改善氧缺和缺氧症状及伴随的综合症的治疗剂、脑活化剂、失忆症治疗剂、老年痴呆症治疗剂、呼吸停止治疗剂和改善氰化钾中毒伴随的低氧症的治疗剂，以及作为抗炎剂和降压剂。
• 2,3-Dihydro-1H-indene derivatives, a process for preparing them and pharmaceutical compositions containing same
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0173331B1

  公开（公告）日：1991-08-14
• OSHIRO, YASUO;SAKURAI, YOUJI;TANAKA, TATSUYOSHI;KIKUCHI, TETSURO;HIROSE, +, J. MED. CHEM., 34,(1991) N, C. 2014-2023
  作者：OSHIRO, YASUO、SAKURAI, YOUJI、TANAKA, TATSUYOSHI、KIKUCHI, TETSURO、HIROSE, +

  DOI：——

  日期：——
• US4788130A
  申请人：——

  公开号：US4788130A

  公开（公告）日：1988-11-29
• US4895847A
  申请人：——

  公开号：US4895847A

  公开（公告）日：1990-01-23