tert-butyl 4-((5-nitropyridin-2-yl)amino)piperidine-1-carboxylate | 1085841-38-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-((5-nitropyridin-2-yl)amino)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: 4-(5-nitro-pyridin-2-ylamino)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-Butyl 4-(5-nitropyridine-2-ylamino)piperidine-1-carboxylate；tert-butyl 4-[(5-nitropyridin-2-yl)amino]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1085841-38-8
• 化学式: C₁₅H₂₂N₄O₄
• 分子量: 322.364
• InChiKey: DIHRSBUULWXMEV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  474.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.265±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-((5-nitropyridin-2-yl)amino)piperidine-1-carboxylate 在 tin(ll) chloride 、 碳酸氢钠 作用下， 以 乙酸乙酯 、 水 为溶剂， 生成 4-(5-amino-pyridin-2-ylamino)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2007/53394

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-硝基吡啶 、 1-Boc-4-氨基哌啶 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 14.0h， 以90%的产率得到tert-butyl 4-((5-nitropyridin-2-yl)amino)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  WO2008/141976

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] ANTHELMINTIC AGENTS AND THEIR USE<br/>[FR] AGENTS ANTHELMINTIQUES ET LEUR UTILISATION
  申请人：INTERVET INT BV

  公开号：WO2010115688A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  This invention is directed to compounds and salts that are generally useful as anthelmintic agents or as intermediates in processes for making anthelmintic agents. This invention also is directed to processes for making the compounds and salts, pharmaceutical compositions and kits comprising the compounds and salts, uses of the compounds and salts to make medicaments, and treatments comprising the administration of the compounds and salts to animals in need of the treatments.

  这项发明涉及一般用作驱虫剂或作为制备驱虫剂的中间体的化合物和盐。这项发明还涉及制备这些化合物和盐的方法，包括这些化合物和盐的药物组合物和试剂盒，使用这些化合物和盐制备药物，以及将这些化合物和盐用于需要治疗的动物的治疗方法。
• Synthesis and Biological Evaluation of 5-Benzylidenepyrimidine-2,4,6(1<i>H</i>,3<i>H</i>,5<i>H</i>)-trione Derivatives for the Treatment of Obesity-Related Nonalcoholic Fatty Liver Disease
  作者：Liang Ma、Caifeng Xie、Yan Ran、Xiaolin Liang、Li Huang、Heying Pei、Jinying Chen、Juan Liu、Yun Sang、Huijun Lai、Aihua Peng、Mingli Xiang、Yuquan Wei、Lijuan Chen

  DOI：10.1021/jm301164y

  日期：2012.11.26

  Nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD), one of chronic liver diseases, seems to be rising as the obesity epidemic continues. In this study, 54 novel (thio)barbituric acid derivatives have been synthesized and evaluated for pharmacological activity. 7h exhibited potent glucose-lowering effects on insulin-resistant HepG2 cells and regulated adiponectin and leptin expression in 3T3-L1 adipocytes. Oral

  非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）是一种慢性肝病，随着肥胖病的流行，这种病似乎正在增加。在这项研究中，已经合成了54种新型（硫代）巴比妥酸衍生物，并对其药理活性进行了评估。7h对3D3-L1脂肪细胞中的胰岛素抵抗性HepG2细胞表现出有效的降糖作用，并调节脂联素和瘦素的表达。25 mg kg口服7h –1天–1持续4周可通过减少人体，肝脏和脂肪的重量以及调节空腹血糖，胰岛素，甘油三酸酯，LDL-c，ALT，脂联素和肝脏中的肝素含量来改善高脂饮食诱导的NAFLD的进展甘油三酸酯，总胆固醇。H＆E染色显示7h阻止了NAFLD脂肪在肝脏中的沉积，并阻止了脂肪组织中脂肪细胞的数量和大小的增加。此外，用7h治疗可以减轻肥胖的临床症状，将血清生物标志物恢复到适当的范围，并改善OIOG和IGTT对DIO小鼠的葡萄糖耐量。
• Diacylglycerol Acyltransferase Inhibitors
  申请人：Bolin David Robert

  公开号：US20090093497A1

  公开（公告）日：2009-04-09

  Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as, for example, obesity, type II diabetes mellitus and metabolic syndrome.

  本文提供的是公式(I)的化合物，以及其药物可接受的盐，其中取代基如规范中所述。这些化合物和含有它们的药物组合物对于治疗疾病，例如肥胖症、2型糖尿病和代谢综合征是有用的。
• Kinase Inhibitors
  申请人：Bastian Jolie Anne

  公开号：US20080269244A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  The present invention provides kinase inhibitors of Formula (I). Wherein R 1 , R 2 , X and Z are as described herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了式（I）的激酶抑制剂。其中R1、R2、X和Z如此处所述，或其药学上可接受的盐。
• Diacylglycerol acyltransferase inhibitors
  申请人：VIA Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US08058299B2

  公开（公告）日：2011-11-15

  Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as, for example, obesity, type II diabetes mellitus and metabolic syndrome.

  本文提供的化合物具有以下公式（I）：以及其药学上可接受的盐，其中取代基如规范中所述。这些化合物及含有它们的药物组合物可用于治疗疾病，例如肥胖症、2型糖尿病和代谢综合征。