tert-butyl 4-[(6-methylpyrimidin-4-yl)oxy]piperidine-1-carboxylate | 954227-75-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-[(6-methylpyrimidin-4-yl)oxy]piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 4-(6-methylpyrimidin-4-yloxy)piperidine-1-carboxylate；tert-butyl 4-(6-methylpyrimidin-4-yl)oxypiperidine-1-carboxylate
• CAS: 954227-75-9
• 化学式: C₁₅H₂₃N₃O₃
• 分子量: 293.366
• InChiKey: GBBJBJRFUIRAFI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  417.3±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.141±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  64.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-[(6-methylpyrimidin-4-yl)oxy]piperidine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 4-甲基-6-(哌啶-4-氧基)嘧啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] PURINE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  [FR] DÉRIVÉS DE PURINE POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER

  摘要：

  这项发明涵盖了嘌呤衍生物作为γ-分泌酶调节剂，用于治疗与大脑中β-淀粉样肽沉积相关的疾病，如阿尔茨海默病，或预防或延迟与这些疾病相关的痴呆的发作。药物组合物和使用方法也包括在内。

  公开号：

  WO2010019392A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-6-甲基嘧啶 、 N-Boc-4-羟基哌啶 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 tert-butyl 4-[(6-methylpyrimidin-4-yl)oxy]piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PURINE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  [FR] DÉRIVÉS DE PURINE POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER

  摘要：

  这项发明涵盖了嘌呤衍生物作为γ-分泌酶调节剂，用于治疗与大脑中β-淀粉样肽沉积相关的疾病，如阿尔茨海默病，或预防或延迟与这些疾病相关的痴呆的发作。药物组合物和使用方法也包括在内。

  公开号：

  WO2010019392A1

文献信息

• PURINE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  申请人：Rivkin Alexey A.

  公开号：US20110251172A1

  公开（公告）日：2011-10-13

  The invention encompasses purine derivatives as gamma secretase modulators, useful for treating diseases associated with the deposition of beta-amyloid peptide in the brain, such as Alzheimer's disease, or of preventing or delaying the onset of dementia associated with such diseases. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

  该发明涵盖了作为γ-分泌酶调节剂的嘌呤衍生物，用于治疗与在大脑中沉积β-淀粉样肽相关的疾病，例如阿尔茨海默病，或预防或延缓与此类疾病相关的痴呆的发生。其中包括药物组成和使用方法。
• NOVEL SUBSTITUTED TRIAZOLYL PIPERAZINE AND TRIAZOLYL PIPERIDINE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  申请人：Biscoff Francois Paul

  公开号：US20140011816A1

  公开（公告）日：2014-01-09

  The present invention is concerned with novel substituted triazolyl piperazine and triazolyl piperidine derivatives of Formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4a , R 4b , R 5 , X, Y 1 , Y 2 , L 1 , and L 2 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.
• US8987276B2
  申请人：——

  公开号：US8987276B2

  公开（公告）日：2015-03-24
• [EN] NOVEL SUBSTITUTED TRIAZOLYL PIPERAZINE AND TRIAZOLYL PIPERIDINE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE TRIAZOLYLPIPÉRAZINE ET TRIAZOLYLPIPÉRIDINE SUBSTITUÉS À TITRE DE MODULATEURS DE GAMMA SÉCRÉTASES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2012126984A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  The present invention is concerned with novel substituted triazolyl piperazine and triazolyl piperidine derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4a, R4b, R5, X, Y1, Y2, L1, and L2 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及一种新型的Formula(I)中的取代三唑基哌嗪和三唑基哌啶衍生物，其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R5、X、Y1、Y2、L1和L2的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新型化合物的方法，包括将该化合物作为活性成分的药物组合物以及将该化合物用作药物的用途。
• [EN] PURINE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PURINE POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2010019392A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  The invention encompasses purine derivatives as gamma secretase modulators, useful for treating diseases associated with the deposition of beta-amyloid peptide in the brain, such as Alzheimer's disease, or of preventing or delaying the onset of dementia associated with such diseases. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

  这项发明涵盖了嘌呤衍生物作为γ-分泌酶调节剂，用于治疗与大脑中β-淀粉样肽沉积相关的疾病，如阿尔茨海默病，或预防或延迟与这些疾病相关的痴呆的发作。药物组合物和使用方法也包括在内。