tert-butyl 4-((5-bromopyrazin-2-yloxy)methyl)piperidin-1-carboxylate | 1134110-53-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-((5-bromopyrazin-2-yloxy)methyl)piperidin-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-{[(5-bromopyrazin-2-yl)oxy]methyl}piperidine-1-carboxylate；4-(5-Bromo-pyrazin-2-yloxymethyl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl 4-[(5-bromopyrazin-2-yl)oxymethyl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1134110-53-4
• 化学式: C₁₅H₂₂BrN₃O₃
• 分子量: 372.262
• InChiKey: POAYAGCDQLWQEV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  64.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-((5-bromopyrazin-2-yloxy)methyl)piperidin-1-carboxylate 在 四(三苯基膦)钯 盐酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 异丙醇 、 甲苯 为溶剂， 生成 1-cyclopropylethyl 4-[({5-[4-(methylsulfonyl)phenyl]pyrazin-2-yl}oxy)methyl]-piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZINE COMPOUNDS FOR TREATING GPR119 RELATED DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS PYRAZINES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES APPARENTÉS À GPR119

  摘要：

  该申请涉及到化合物(Ia)的公式，以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物、几何异构体、互变异构体、光学异构体和N-氧化物。该申请还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物预防和治疗与G蛋白偶联受体GPRl 19的疾病相关的医疗状况，如糖尿病、肥胖和骨质疏松症。

  公开号：

  WO2009106561A1
• 作为产物：
  描述：

  4-哌啶甲醇 在 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 tert-butyl 4-((5-bromopyrazin-2-yloxy)methyl)piperidin-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDE DERIVATIVES FOR GPR119 AGONIST
  [FR] DÉRIVÉS D'AMIDES POUR AGONISTE DE GPR119

  摘要：

  本发明涉及新型酰胺衍生物，其立体异构体或其药学上可接受的盐；制备该化合物的方法；以及包含该化合物的药物组合物。根据本发明，具有GPR119激动剂作用的新型酰胺衍生物可用于治疗代谢紊乱，包括糖尿病（特别是II型）及相关疾病。

  公开号：

  WO2015080446A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS MODULATORS OF GPR119 ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS EN TANT QUE MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DE GPR119
  申请人：IRM LLC

  公开号：WO2009038974A1

  公开（公告）日：2009-03-26

  The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of GPR119.

  这项发明提供了化合物，包括这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗或预防与GPR119活性相关的疾病或紊乱的方法。
• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS MODULATORS OF GPR119 ACTIVITY
  申请人：Alper Phillip B.

  公开号：US20090270409A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of GPR119.

  本发明提供了化合物、包含此类化合物的药物组合物以及使用此类化合物治疗或预防与GPR119活性相关的疾病或疾病的方法。
• AMIDE DERIVATIVES FOR GPR119 AGONIST
  申请人：Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp.

  公开号：EP3074384B1

  公开（公告）日：2019-05-22
• US8153635B2
  申请人：——

  公开号：US8153635B2

  公开（公告）日：2012-04-10
• US8258156B2
  申请人：——

  公开号：US8258156B2

  公开（公告）日：2012-09-04