4-(1-(2-fluoroethyl)piperidin-4-yl)-2-methoxyaniline | 1089282-34-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(1-(2-fluoroethyl)piperidin-4-yl)-2-methoxyaniline
• 英文别名: 4-[1-(2-fluoroethyl)-4-piperidinyl]-2-(methyloxy)aniline；4-[1-(2-fluoroethyl)piperidin-4-yl]-2-methoxyaniline
• CAS: 1089282-34-7
• 化学式: C₁₄H₂₁FN₂O
• 分子量: 252.332
• InChiKey: TVITXQMXGUMXPY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  38.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(1-(2-fluoroethyl)piperidin-4-yl)-2-methoxyaniline 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 N4-(3-aminophenyl)-N2-(4-(1-(2-fluoroethyl)piperidin-4-yl)-2-methoxyphenyl)-5-(trifluoromethyl)pyridin-2,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  Tyrosine Kinase Inhibitor And Uses Thereof

  摘要：

  公开了一种公式(I)的化合物或其药物可接受的盐、酯或溶剂，或它们的立体异构体，可用作酪氨酸激酶抑制剂。还公开了制备该化合物的方法、包含该化合物的药物组合物和套件，以及该化合物的用途。该化合物可用作酪氨酸激酶抑制剂，或可用于减少或抑制细胞中EGFR或其突变体的活性，例如包含T790M突变的EGFR突变体，或用于治疗和/或预防与EGFR过度活动相关的疾病，如癌症。

  公开号：

  US20170112833A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (2-methoxy-4-(piperidin-4-yl)phenyl)aminocarboxylate 在 caesium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 22.5h， 生成 4-(1-(2-fluoroethyl)piperidin-4-yl)-2-methoxyaniline
  参考文献：
  名称：

  Tyrosine Kinase Inhibitor And Uses Thereof

  摘要：

  公开了一种公式(I)的化合物或其药物可接受的盐、酯或溶剂，或它们的立体异构体，可用作酪氨酸激酶抑制剂。还公开了制备该化合物的方法、包含该化合物的药物组合物和套件，以及该化合物的用途。该化合物可用作酪氨酸激酶抑制剂，或可用于减少或抑制细胞中EGFR或其突变体的活性，例如包含T790M突变的EGFR突变体，或用于治疗和/或预防与EGFR过度活动相关的疾病，如癌症。

  公开号：

  US20170112833A1

文献信息

• [EN] PYRROLOTRIAZINES AS ALK AND JAK2 INHIBITORS<br/>[FR] PYRROLOTRIAZINES EN TANT QU'INHIBITEURS D'ALK ET DE JAK2
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2010071885A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  The present invention provides a compound of formula (I) or a salt form thereof, wherein Q1, Q2, Q3, and Q4 are as defined herein. The compound of formula (I) has ALK and/or JAK2 inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其盐形式，其中Q1、Q2、Q3和Q4如本文所定义。式（I）的化合物具有ALK和/或JAK2抑制活性，并可用于治疗增殖性疾病。
• Imidazopyridine Kinase Inhibitors
  申请人：Kuntz Kevin

  公开号：US20080300242A1

  公开（公告）日：2008-12-04

  The present invention provides imidazopyridine compounds, compositions containing the same, as well as processes for the preparation and methods for their use as pharmaceutical agents.

  本发明提供了咪唑并吡啶化合物、含有该化合物的组合物，以及它们的制备方法和作为药物的使用方法。
• PYRROLOTRIAZINES AS ALK AND JAK2 INHIBITORS
  申请人：Breslin Henry J.

  公开号：US20120028919A1

  公开（公告）日：2012-02-02

  The present invention provides a compound of formula I or a salt form thereof, wherein Q 1 , Q 2 , Q 3 , and Q 4 are as defined herein. The compound of formula I has ALK and/or JAK2 inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本发明提供了公式I或其盐形式的化合物，其中Q1、Q2、Q3和Q4的定义如本文所述。公式I的化合物具有ALK和/或JAK2抑制活性，可用于治疗增生性疾病。
• Imidazopyridine kinase inhibitors
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：US08093239B2

  公开（公告）日：2012-01-10

  The present invention provides imidazopyridine compounds, compositions containing the same, as well as processes for the preparation and methods for their use as pharmaceutical agents.

  本发明提供咪唑吡啶化合物，包含它们的组合物，以及制备它们的方法和将其用作制药剂的方法。
• Tyrosine kinase inhibitor and uses thereof
  申请人：Xuanzhu Pharma Co., Ltd.

  公开号：US10300058B2

  公开（公告）日：2019-05-28

  Disclosed is a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or solvate thereof, or their stereoisomers, which can be used as tyrosine kinase inhibitor. Also disclosed is a method for preparing the compound, a pharmaceutical composition and a kit comprising the compound, and uses of the compound. The compound can be used as tyrosine kinase inhibitor, or can be used to reduce or inhibit activity of EGFR or mutant thereof, such as EGFR mutant comprising T790M mutation, in a cell, or to treat and/or prevent a disease associated with overactivity of EGFR, such as cancer.

  本发明公开了一种可用作酪氨酸激酶抑制剂的式 (I) 化合物或其药学上可接受的盐、酯或溶液或它们的立体异构体。还公开了制备该化合物的方法、包含该化合物的药物组合物和试剂盒，以及该化合物的用途。该化合物可用作酪氨酸激酶抑制剂，或可用于降低或抑制细胞中表皮生长因子受体或其突变体（如包含T790M突变的表皮生长因子受体突变体）的活性，或用于治疗和/或预防与表皮生长因子受体过度活性相关的疾病，如癌症。