spinaceamine | 57680-52-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: spinaceamine
• 英文别名: 1-methyl-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]pyridine；1-Methyl-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]pyridin；1-methyl-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]pyridine；1-methyltriazolo[4,5-c]pyridine
• CAS: 57680-52-1
• 化学式: C₆H₆N₄
• 分子量: 134.14
• InChiKey: IYKLWBQCKVDCID-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  43.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  spinaceamine 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 23.0h， 生成 5-Butyl-1-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]pyridine
  参考文献：
  名称：

  N-取代2-氮杂菠菜胺的合成及药理活性

  摘要：

  1964 年首次描述了 2-氮杂菠菜胺或 4,5,6,7-四氢-1,2,3-三唑并[4,5-c]吡啶的衍生物 [1]，但研究人员关于其生物活性的数据至今未收录在文献中。同时，在生物菠菜胺近类似物 4,5,6,7-四氢三唑并[4,5-c]吡啶的研究中，确定了其对两栖动物皮肤表面的保护性抑菌作用 [2] -4]。菠菜胺的一些衍生物显示出抗病毒活性 [5]、抗惊厥活性 [6] 以及抗分泌和抗溃疡活性 [7]。值得特别注意的是在 5-羟乙基菠菜胺系列中检测到显着的降压作用，这些作用可能与不同化合物的抗惊厥、镇静、催眠和抗缺氧作用 [8] 相结合。菠菜胺的此类活性的表现以及与 2-氮杂菠菜胺的高分子结构相似性促使我们研究后者的生物活性。然而，由于叠氮化物的显着爆炸危险以及目标化合物的低产率，发现所述合成路线实际上不适于分离 2-氮杂菠菜胺的简单衍生物 [1]。与菠菜胺衍生物的分离类似 [5]，我们开发了一种简单的合成取代

  DOI：

  10.1007/bf02219313
• 作为产物：
  描述：

  4-甲氨基-3-硝基吡啶 在 sodium dithionite 、 水 作用下， 生成 spinaceamine
  参考文献：
  名称：

  Bremer, Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1935, vol. 518, p. 274,287

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] PRMT5 INHIBITORS CONTAINING A DIHYDRO- OR TETRAHYDROISOQUINOLINE AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PRMT5 CONTENANT UNE DIHYDRO- OU TÉTRAHYDRO-ISOQUINOLÉINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2014100730A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5- mediated disorders are also described.

  本文描述了式（A）的化合物，其药学上可接受的盐以及药物组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性是有用的。还描述了利用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• [EN] BICYCLIC COMPOUNDS FOR USE AS RIP1 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RIP1
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2019072942A1

  公开（公告）日：2019-04-18

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein RA, RB1, RB2, the A ring and the B ring are as described herein, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of using the compounds as RIP1 kinase inhibitors.

  这项发明提供了具有通式（I）或其药用可接受盐的新化合物，其中RA、RB1、RB2、A环和B环如本文所述，包括这些化合物的药物组合物，以及将这些化合物用作RIP1激酶抑制剂的方法。
• New coupling agents for peptide synthesis
  申请人：Carpino A. Louis

  公开号：US20070112196A1

  公开（公告）日：2007-05-17

  The present invention is directed to compounds of the formula (I) and (II) or salts thereof or N-oxides and their use in peptide synthesis.

  本发明涉及式（I）和（II）化合物或其盐或N-氧化物以及它们在肽合成中的应用。
• NEW COUPLING AGENTS FOR PEPTIDE SYNTHESIS
  申请人：Carpino Louis A.

  公开号：US20120277428A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  The present invention is directed to compounds of the formula: or salts thereof or N-oxides and their use in peptide synthesis.

  本发明涉及公式化合物：或其盐或N-氧化物及其在肽合成中的应用。
• PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Epizyme, Inc.

  公开号：US20150191432A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  Described herein are compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了公式（I）的化合物，其药学上可接受的盐和制药组合物。本发明的化合物对于抑制PRMT5活性是有用的。还描述了使用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。