1-(4-methyl-imidazol-5-yl)methyl-2,4-diketopiperidine | 122852-89-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-(4-methyl-imidazol-5-yl)methyl-2,4-diketopiperidine
• 英文别名: 2,4-Dioxo-1-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]piperidine；1-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]piperidine-2,4-dione
• CAS: 122852-89-5
• 化学式: C₁₀H₁₃N₃O₂
• 分子量: 207.232
• InChiKey: PNCQSQGMGBIKRP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  66.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-methyl-imidazol-5-yl)methyl-2,4-diketopiperidine 生成 4-anilino-2,3-dihydro-1H-pyridin-6-one
  参考文献：
  名称：

  COATES, IAN HAROLD;NORTH, PETER CHARLES;OXLORD, ALEHANDER WILLIAM

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  5,6-Dihydro-4-methoxy-1-[[5-methyl-1-(triphenylmethyl)-1H-imidazol-4-yl]methyl]-2(1H)-pyridinone 、 盐酸 在 三乙胺 、 Ethyl acetate methanol triethylamine 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以gave the title compound (139 mg), m.p. 100°-106° (decomp.)的产率得到1-(4-methyl-imidazol-5-yl)methyl-2,4-diketopiperidine
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one derivatives

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的三环内酰胺，其中Im代表公式的咪唑基：##STR2## R.sup.1代表氢原子或从C.sub.1-6烷基，C.sub.3-6烯基，C.sub.3-10炔基，C.sub.3-7环烷基，C.sub.3-7环烷基C.sub.1-4烷基，苯基，苯基C.sub.1-3烷基，苯基甲氧甲基，苯氧乙基或苯氧甲基中选择的基团之一，由R.sup.2，R.sup.3和R.sup.4表示的三个基团中的一个是氢原子或C.sub.1-6烷基，C.sub.3-7环烷基，C.sub.3-6烯基，苯基或苯基C.sub.1-3烷基，其余两个基团可以相同也可以不同，分别表示氢原子或C.sub.1-6烷基；n代表2或3；以及其生理上可接受的盐和溶剂合物。这些化合物是5-HT.sub.3受体的有效和选择性拮抗剂，例如，它们在治疗精神疾病，焦虑症和恶心和呕吐症方面是有用的。

  公开号：

  US05360800A1

文献信息

• Annelated indolo [3,2,-C]lactams
  申请人：Duphar International Research B.V.

  公开号：US05223625A1

  公开（公告）日：1993-06-29

  The invention relates to a group of new annelated indolo [3,2-c] lactam derivatives of the formula ##STR1## having an antagonistic activity on 5-HT receptors. The compounds can be used for the treatment of symptoms which are caused by excessive stimulation of said receptors in the gastrointestinal system, the central nervous system, the cardiovascular system, the respiratory system, and for alleviating or preventing withdrawal symptoms which are induced by abuse of drugs.

  本发明涉及一组新的环化吲哚[3,2-c]内酰胺衍生物，其化学式为##STR1##具有对5-HT受体的拮抗活性。这些化合物可用于治疗由于上述受体在胃肠系统、中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统中过度刺激而引起的症状，以及缓解或预防由药物滥用引起的戒断症状。
• New annelated indolo (3,2-c)-lactams
  申请人：DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V

  公开号：EP0377238A1

  公开（公告）日：1990-07-11

  The invention relates to a group of new annelated indolo [3,2-c] lactam derivatives of the formula having an antagonistic activity on 5-HT receptors. The compounds can be used for the treatment of symptoms which are caused by excessive stimulation of said receptors in the gastrointestinal system, the central nervous system, the cardiovascular system, the respiratory system, and for alleviating or preventing withdrawal symptoms which are induced by abuse of drugs.

  本发明涉及一组新的环状吲哚并[3,2-c]内酰胺衍生物，其式为 对 5-HT 受体具有拮抗活性。这些化合物可用于治疗因上述受体过度刺激胃肠系统、中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统而引起的症状，以及减轻或预防因滥用药物而引起的戒断症状。
• Lactam derivatives
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP0306323B1

  公开（公告）日：1994-09-21
• US5223625A
  申请人：——

  公开号：US5223625A

  公开（公告）日：1993-06-29
• US5360800A
  申请人：——

  公开号：US5360800A

  公开（公告）日：1994-11-01