1-(3-chloropropyl)piperidine-2,6-dione | 111757-07-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-(3-chloropropyl)piperidine-2,6-dione
• CAS: 111757-07-4
• 化学式: C₈H₁₂ClNO₂
• 分子量: 189.642
• InChiKey: IBHKXHUFHKDIFY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  340.4±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-hydroxy-2-methoxy-phenyl)-piperazine 、 1-(3-chloropropyl)piperidine-2,6-dione 在 potassium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 10.0h， 以90%的产率得到1-{3-[4-(5-hydroxy-2-methoxy-phenyl)-piperazin-1-yl]-propyl}-piperidine-2,6-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] METABOLITES OF 1-{3-4`4-(2-METHOXYPHENYL) PIPERAZIN-1-YL!-PROPYL}-PIPERIDINE-2, 6-DIONE FOR USE IN THE TREATMENT OF BENIGN PROSTATIC HYPERPLASIA
  [FR] METABOLITES DE 1-{3-4`4-(2-METHOXYPHENYL)PIPERAZIN-1-YL!-PROPYL}-PIPERIDINE-2, 6-DIONE UTILISABLES DANS LE TRAITEMENT DE L'HYPERTROPHIE BENIGNE DE LA PROSTATE

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的1-{3-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]-丙基}-哌啶-2,6-二酮的代谢产物。所公开的化合物可以作为α1a-肾上腺素受体拮抗剂，因此可用于治疗良性前列腺增生（BPH）及其相关症状。还公开了制备这些代谢产物的方法、含有这些代谢产物的药物组合物以及治疗BPH及其相关症状的方法。

  公开号：

  WO2005018643A1
• 作为产物：
  描述：

  戊二酰亚胺 、 4-甲基苯磺酰基-3-氯-1-丙醇 在 18-冠醚-6 、 potassium carbonate 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 24.0h， 以87.1%的产率得到1-(3-chloropropyl)piperidine-2,6-dione
  参考文献：
  名称：

  Gesson, J. P.; Jacquesy, J. C.; Rambaud, D., Bulletin de la Societe Chimique de France, 1992, # 3, p. 227 - 231

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] AMIDOALKYLPIPERAZINYL DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF CENTRAL NERVOUS SYSTEM DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMIDOALKYLPIPÉRAZINYLE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES DU SYSTÈME NERVEUX CENTRAL
  申请人：ADAMED SP ZOO

  公开号：WO2013001498A1

  公开（公告）日：2013-01-03

  The invention relates to novel amidoalkylpiperazinyl derivatives of tricyclic heterocyclic systems of general formula (I), wherein Z represents -NH- and X represents -S-, or Z represents -S- and X represents >C=C<; R1 represents H or -CH3, R6 and R7 both represent H, n is an integer from 0 to 4 inclusive, G represents a cyclic amide or imide moiety, and optical isomers, geometric isomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds may be useful for the treatment and/or prevention of the central nervous system disorders.

  该发明涉及一种新型三环杂环系统的酰胺基烷基哌嗪衍生物，其一般式为（I），其中Z代表-NH-，X代表-S-，或Z代表-S-，X代表>C=C<；R1代表H或-CH3，R6和R7均代表H，n为0至4的整数，G代表环酰胺或亚酰胺基团，以及其光学异构体、几何异构体和药学上可接受的盐。这些化合物可能对中枢神经系统疾病的治疗和/或预防有用。
• 1-(4-arylpiperazin-1-yl)-.omega.-[n-(.alpha.,.omega.-dicarboximido)]-alka
  申请人：Ranbaxy Laboratories Limited

  公开号：US06083950A1

  公开（公告）日：2000-07-04

  Novel piperzine derivatives substituted on one nitrogen by an aromatic system and on the other nitrogen by (2,5-dioxopyrrolidin)-1-yl) alkanes or (2,6-dioxopiperidin-1-yl) alkanes have been found to exhibit selective .alpha..sub.1A adrenergic activity. The compounds are useful for treatment of disease conditions, such as peripheral vascular disease, congestive heart failure, hypertension and especially benign prostatic hypertrophy.

  新型哌嗪衍生物，其中一个氮原子被芳香系统取代，另一个氮原子被(2,5-二氧吡咯烷-1-基)烷基或(2,6-二氧哌啶-1-基)烷基取代，被发现具有选择性的α1A肾上腺素能活性。这些化合物可用于治疗疾病状况，如外周血管疾病、充血性心力衰竭、高血压，特别是良性前列腺增生。
• [EN] SUBSTITUTED UREA-OCTAHYDROINDOLS AS ANTAGONISTS OF MELANIN CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 (MCH1R)<br/>[FR] UREE-OCTAHYDROINDOLES SUBSTITUES UTILISES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RECEPTEUR 1 DE L'HORMONE DE CONCENTRATION DE LA MELANINE (MCH1R)
  申请人：BIOVITRUM AB

  公开号：WO2005051380A1

  公开（公告）日：2005-06-09

  The invention relates to compounds of the general formula (I). (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and X are as defined in the description, or pharmaceutically acceptable salts, hydrates, geometrical isomers, racemates, tautomers, optical isomers, N-oxides and prodrug forms thereof. The compounds may be used for the treatment or prophylaxis of disorders related to the MCH1R receptor and for modulation of appetite. The invention also relates to such use as well as to pharmaceutical formulations comprising a compound of formula (I).

  该发明涉及通式（I）的化合物。其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和X如描述中所定义，或药用盐、水合物、几何异构体、拉克酸盐、互变异构体、光学异构体、N-氧化物及其前药形式。这些化合物可用于治疗或预防与MCH1R受体相关的疾病，并用于调节食欲。该发明还涉及该用途以及包含通式（I）化合物的药物配方。
• [EN] SYNTHESIS OF 1-'4-(2-METHOXYPHENYL) PIPERAZIN-1-YL !-3-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-1-YL) PROPANE<br/>[FR] SYNTHESE DE 1-4-(2-METHOXYPHENYL)PIPERAZIN-1-YL-3-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-1-YL)PROPANE
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2005021522A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  The present invention relates to processes for the syntheses of 1-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-(2,6-dioxopiperidin-1-yl)propane and its pharmaceutically acceptable salts, preferably hydrochloride having uro-selective α1-adrenoceptor antagonistic activity. The compound holds promise for treating benign prostatic hyperplasia (BPH).

  本发明涉及合成1-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]-(2,6-二氧代哌啶-1-基)丙烷及其药用可接受盐的方法，优选盐为盐酸盐，具有尿道选择性α1-肾上腺素受体拮抗活性。该化合物有望用于治疗良性前列腺增生（BPH）。
• A general and efficient synthesis of 3,6-diazabicyclo[3.2.1]octanes
  作者：Rakesh K. Singh、Sanjay Jain、Neelima Sinha、Anita Mehta、Fehmida Naqvi、Nitya Anand

  DOI：10.1016/j.tet.2006.02.030

  日期：2006.4

  A convenient and efficient synthesis of N6-substituted 3,6-diazabicyclo[3.2.1]octanes (6a–c) has been achieved starting from suitably substituted lactams, which were converted to nitroenamines followed by reductive cyclization to afford 3,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-ones in good yields. These bicyclic lactams were then reduced to the corresponding 3,6-diazabicyclo[3.2.1]octanes and converted to the

  N 6取代的3,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷（6a – c）的合成方便高效，从适当取代的内酰胺开始，将其转化为亚硝胺，然后进行还原环化，得到3,6-重氮二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-酮。然后将这些双环内酰胺还原为相应的3,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷，并转化为所需的N 3，N 6-双取代的3,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷（7a – h），筛选α 1 -肾上腺素受体拮抗活性。