2-(trans-2,6-dimethylpiperidinyl)ethylamine | 769-24-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 2-(trans-2,6-dimethylpiperidinyl)ethylamine
• 英文别名: 2-[(2R,6R)-2,6-dimethylpiperidin-1-yl]ethanamine
• CAS: 769-24-4；1556-68-9；1788-35-8；107294-48-4
• 化学式: C₉H₂₀N₂
• 分子量: 156.271
• InChiKey: DQQHMRVHTMHDGE-RKDXNWHRSA-N

物化性质

• 沸点：
  383-385 °C(Press: 10 Torr)
• 密度：
  0.874±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氧代-1-吡咯烷乙酸乙酯 、 2-(trans-2,6-dimethylpiperidinyl)ethylamine 反应 16.0h， 以71%的产率得到N-[2-((2R,6R)-2,6-Dimethyl-piperidin-1-yl)-ethyl]-2-(2-oxo-pyrrolidin-1-yl)-acetamide
  参考文献：
  名称：

  一系列N-[（二取代-氨基）烷基] -2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺（包括普拉美沙坦）的失忆活动。

  摘要：

  合成了一系列的N-[（（二烷基氨基）烷基] -2-氧-1-吡咯烷乙酰胺。在ECS治疗后给药时，标题化合物可逆转小鼠电惊厥（ECS）引起的健忘症，并且在中枢神经系统（CNS）活性的一般观察性测试中无效。活性化合物表现出倒U形剂量反应曲线。在具有最宽剂量反应曲线和最有效化合物的化合物中，有以N- [2- [双（1-（甲基乙基）氨基]乙基]乙基或2,6-二甲基哌啶基乙基为酰胺取代基的化合物。N-（二烷基氨基）取代基可显着增强健忘症的逆转活性，乙烯可提供最佳链长。选择N- [2- [双（1-甲基乙基）氨基]乙基] -2-氧-1-吡啶基乙酰胺N-（二烷基氨基）取代基进行临床前毒理学评估，指定研究编号CI-879和美国采用的名称（ USAN）pramiracetam。普拉西坦在动物中显示出广泛的安全性，并且在正常人类志愿者中耐受性良好。在一项开放性试验中，它对患有原发性变性痴呆（PDD或老年痴呆型老年痴呆）的患者显示出令人鼓舞的活性。

  DOI：

  10.1021/jm00371a023

文献信息

• Benzobicyclic lactam acids, their derivatives, an intermediate in the preparation thereof and processes for the production thereof
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：EP0151539A2

  公开（公告）日：1985-08-14

  Compounds having the formula I wherein x and y are, independently, zero or one, are disclosed. The compounds, which have a fused aromatic carbocyclic and a saturated lactam ring of five- or six- members, their salts, esters, and amides, are useful in the treatment of senility and for reversing amnesia. Pharmaceutical compositions including these compounds, a method of preparing the compounds, and a method of treating senility and reversing amnesia are also disclosed.

  本发明公开了具有式 I 的化合物，其中 x 和 y 分别为 0 或 1。 这些化合物具有由五个或六个成员组成的融合芳香碳环和饱和内酰胺环，它们的盐、酯和酰胺可用于治疗衰老症和逆转健忘症。 本发明还公开了包括这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的方法以及治疗衰老症和逆转健忘症的方法。
• N,N-dialkylaminoalkyl-hexahydro-5-oxo-1H-pyrrolizine-3-carboxamides
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：EP0219706B1

  公开（公告）日：1989-06-21
• US4582909A
  申请人：——

  公开号：US4582909A

  公开（公告）日：1986-04-15
• US4638006A
  申请人：——

  公开号：US4638006A

  公开（公告）日：1987-01-20
• US4677112A
  申请人：——

  公开号：US4677112A

  公开（公告）日：1987-06-30