Synthesis and biological evaluation of new antioxidant and antiproliferative chalcogenobiotin derivatives for bladder carcinoma treatment
作者:Andrielli Leitemberger、Mariana S. Sonego、Fábio D. Garcia、Alana C.F. dos Santos、Bruna C. Piccoli、Fernanda D. da Silva、Cláudia S. Oliveira、Fabiana K. Seixas、Luciano Dornelles、João B.T. Rocha、Pablo A. Nogara、Kyle M. Schachtschneider、Tiago Collares、Oscar E.D. Rodrigues
DOI:10.1016/j.bmc.2020.115423
日期:2020.5
pharmacokinetic and pharmacodynamic properties may enhance drug affinity for a target protein by targeting the treatment. Thus, this work presents the synthesis, characterization, and in vitro biological evaluation of new antioxidant (inhibition of lipid peroxidation, scavenging of free radical DPPH, and thiol peroxidase-like activity) and antiproliferative chalcogenobiotin derivatives are tested against Bladder
大约90%的膀胱癌属于尿路上皮癌,其特点是复发率高,易患侵袭性肿瘤,是医疗系统最昂贵的肿瘤之一。膀胱内化疗是治疗非侵入性膀胱癌的标准。然而,化学疗法通常具有侵略性和细胞毒性,从而增加了由癌症引起的死亡率。表现出药代动力学和药效学性质的杂环化合物可以通过靶向治疗来增强对靶蛋白的药物亲和力。因此,这项工作提出了合成,表征和体外对膀胱癌5637细胞测试了新抗氧化剂的生物评估(抑制脂质过氧化,清除自由基DPPH和硫醇过氧化物酶样活性)和抗增殖硫属生物素衍生物。碲化合物生物素衍生物表现出有效的抗氧化剂和抗增殖活性,对所选化合物获得了显着的响应。有效化合物在体外或体内研究中也未显示毒性。