(1-benzyl-piperidin-4-yl)-(5-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-amine | 1073523-33-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (1-benzyl-piperidin-4-yl)-(5-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-amine
• 英文别名: N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine
• CAS: 1073523-33-7
• 化学式: C₁₈H₂₀F₃N₃
• 分子量: 335.372
• InChiKey: FZRVLQJRXUUIJX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.388
• 拓扑面积：
  28.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-benzyl-piperidin-4-yl)-(5-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-amine 在 1-氯乙基氯甲酸酯 、 N,N-二异丙基乙胺 、 甲醇 、 盐酸 、 sodium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 以84%的产率得到(piperidin-4-yl)(5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)amine
  参考文献：
  名称：

  WO2008/128994

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-1-苄基哌啶 、 2-氯-5-三氟甲基吡啶 在 disodium;carbonate 、 Sodium sulfate-III 、 crude product 、 silica gel 、 氨 、 甲醇 、 二氯甲烷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以to yield D1 (0.34 g, 81%) as a solid的产率得到(1-benzyl-piperidin-4-yl)-(5-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-amine
  参考文献：
  名称：

  PYRIDINE DERIVATIVES AS FAST DISSOCIATING DOPAMINE 2 RECEPTOR ANTAGONISTS

  摘要：

  本发明涉及快速解离的多巴胺2受体拮抗剂(1-苄基哌啶-4-基)-(吡啶-2-基)-胺，制备这些化合物的方法，含有这些化合物作为活性成分的药物组合物。这些化合物可用于治疗或预防中枢神经系统疾病，例如精神分裂症，通过产生抗精神病作用而不产生运动副作用。

  公开号：

  US20100137368A1

文献信息

• [EN] PYRIDINE DERIVATIVES AS FAST DISSOCIATING DOPAMINE 2 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINE COMME ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS D2 DE LA DOPAMINE À DISSOCIATION RAPIDE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2008128994A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  [EN] The present invention relates to (1-benzyl-piperidin-4-yl)-(pyridin-2-yl)-amines that are fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists, processes for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds as an active ingredient. The compounds find utility as medicines for treating or preventing central nervous system disorders, for example schizophrenia, by exerting an antipsychotic effect without motor side effects.
  [FR] La présente invention porte sur des (1-benzyl-pipéridine-4-yl)-(pyridine-2-yl)-amine qui sont des antagonistes des récepteurs D2 de la dopamine à dissociation rapide, sur des procédés de préparation de ces composés, et sur des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés comme ingrédient actif. Les composés trouvent utilité comme médicaments pour le traitement ou la prévention de troubles du système nerveux central, par exemple la schizophrénie, en exerçant un effet antipsychotique sans effets secondaires moteurs.
• WO2008/128994
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• PYRIDINE DERIVATIVES AS FAST DISSOCIATING DOPAMINE 2 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：MacDonald Gregor James

  公开号：US20100137368A1

  公开（公告）日：2010-06-03

  The present invention relates to (1-benzyl-piperidin-4-yl)-(pyridin-2-yl)-amines that are fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists, processes for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds as an active ingredient. The compounds find utility as medicines for treating or preventing central nervous system disorders, for example schizophrenia, by exerting an antipsychotic effect without motor side effects.

  本发明涉及快速解离的多巴胺2受体拮抗剂(1-苄基哌啶-4-基)-(吡啶-2-基)-胺，制备这些化合物的方法，含有这些化合物作为活性成分的药物组合物。这些化合物可用于治疗或预防中枢神经系统疾病，例如精神分裂症，通过产生抗精神病作用而不产生运动副作用。