succinimidyl 1-(tert-butoxycarbonyl)-3-piperidinecarboxylate | 84358-14-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: succinimidyl 1-(tert-butoxycarbonyl)-3-piperidinecarboxylate
• 英文别名: Piperidine-1,3-dicarboxylic acid 1-tert-butyl ester 3-(2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl)ester；1-O-tert-butyl 3-O-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) piperidine-1,3-dicarboxylate
• CAS: 84358-14-5
• 化学式: C₁₅H₂₂N₂O₆
• 分子量: 326.349
• InChiKey: LUAOHPNDGYQEAL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  125-127 °C(Solv: ethanol (64-17-5))
• 沸点：
  435.5±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.29±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  93.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  succinimidyl 1-(tert-butoxycarbonyl)-3-piperidinecarboxylate 在 盐酸 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 1.0h， 以69%的产率得到succinimidyl 3-piperidinecarboxylate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  烟酸和异烟酸的酯作为潜在的抗惊厥药

  摘要：

  合成了多种乳酸和异戊酸酯，并评估了其抗惊厥活性。酯基在亲脂性和对水解的反应性方面变化。筛选了酯类，以防因电击，戊四氮和推定的γ-氨基丁酸拮抗剂双小茴香引起的癫痫发作。乳脂酸和异二十二烯酸的对硝基苯基酯对双小分子碱诱发的癫痫发作表现出最显着的活性。测试了乳酸菌酯对小鼠全脑小薄片中γ-氨基丁酸和L-脯氨酸摄取的体外抑制作用。对硝基苯基酯，正辛酯和琥珀酰亚胺酯是最有效的γ-氨基丁酸摄取抑制剂。

  DOI：

  10.1002/jps.2600711108
• 作为产物：
  描述：

  3-哌啶甲酸 在 三乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 水 、 丙酮 、 乙腈 为溶剂， 生成 succinimidyl 1-(tert-butoxycarbonyl)-3-piperidinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  烟酸和异烟酸的酯作为潜在的抗惊厥药

  摘要：

  合成了多种乳酸和异戊酸酯，并评估了其抗惊厥活性。酯基在亲脂性和对水解的反应性方面变化。筛选了酯类，以防因电击，戊四氮和推定的γ-氨基丁酸拮抗剂双小茴香引起的癫痫发作。乳脂酸和异二十二烯酸的对硝基苯基酯对双小分子碱诱发的癫痫发作表现出最显着的活性。测试了乳酸菌酯对小鼠全脑小薄片中γ-氨基丁酸和L-脯氨酸摄取的体外抑制作用。对硝基苯基酯，正辛酯和琥珀酰亚胺酯是最有效的γ-氨基丁酸摄取抑制剂。

  DOI：

  10.1002/jps.2600711108

文献信息

• Identification of SD-0006, a potent diaryl pyrazole inhibitor of p38 MAP kinase
  作者：John K. Walker、Shaun R. Selness、Rajesh V. Devraj、Michael E. Hepperle、Win Naing、Huey Shieh、Ravi Kurambail、Syaulan Yang、Daniel L. Flynn、Alan G. Benson、Dean M. Messing、Tom Dice、Tina Kim、R.J. Lindmark、Joseph B. Monahan、Joseph Portanova

  DOI：10.1016/j.bmcl.2010.02.047

  日期：2010.4

  Starting from an initial HTS screening lead, a novel series of C(5)-substituted diaryl pyrazoles were developed that showed potent inhibition of p38 alpha kinase. Key to this outcome was the switch from a pyridyl to pyrimidine at the C(4)-position leading to analogs that were potent in human whole blood based cell assay as well as in a number of animal efficacy models for rheumatoid arthritis. Ultimately, we identified a clinical candidate from this substrate; SD-0006. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• CRIDER, A. M.;TITA, T. T.;WOOD, J. D.;HINKO, C. N., J. PHARM. SCI., 1982, 71, N 11, 1214-1219
  作者：CRIDER, A. M.、TITA, T. T.、WOOD, J. D.、HINKO, C. N.

  DOI：——

  日期：——
• Esters of Nipecotic and Isonipecotic Acids as Potential Anticonvulsants
  作者：A. Michael Crider、Terence T. Tita、J.D. Wood、Christine N. Hinko

  DOI：10.1002/jps.2600711108

  日期：1982.11

  p-nitrophenyl esters of nipecotic and isonipecotic acids against bicuculline-induced seizures. Esters of nipecotic acid were tested for in vitro inhibition of gamma-aminobutyric acid and L-proline uptakes into mouse whole brain minislices. The p-nitrophenyl, n-octyl, and succinimidyl esters were the most potent inhibitors of gamma-aminobutyric acid uptake. The uptake of gamma-aminobutyric acid by the ester

  合成了多种乳酸和异戊酸酯，并评估了其抗惊厥活性。酯基在亲脂性和对水解的反应性方面变化。筛选了酯类，以防因电击，戊四氮和推定的γ-氨基丁酸拮抗剂双小茴香引起的癫痫发作。乳脂酸和异二十二烯酸的对硝基苯基酯对双小分子碱诱发的癫痫发作表现出最显着的活性。测试了乳酸菌酯对小鼠全脑小薄片中γ-氨基丁酸和L-脯氨酸摄取的体外抑制作用。对硝基苯基酯，正辛酯和琥珀酰亚胺酯是最有效的γ-氨基丁酸摄取抑制剂。