Benzopyranopyridine derivatives. 1. Aminoalkyl derivatives of the azaxanthenes as bronchodilating agents
摘要:
The preparation of the four isomeric azaxanthones 3 and a number of their aromatic ring substituted derivatives is described. These ketones were converted into the title compounds which were examined for their biological properties. The most interesting compound in this series, the 1-methyl-4-piperidylidene derivative of 1-azaxanthene, shows the profile of an orally effective potent bronchodilating agent as well as a moderate antihistamine. Biological properties of this compound were compared to a number of antihistamines as well as known bronchodilating agents. Structure-activity relationships are also discussed.
SUBSTITUIERTE 4-AMINO-2-ARYL-PYRIMIDINE, IHRE HERSTELLUNG, IHRE VERWENDUNG UND SIE ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE PRÄPARATE
申请人:Aventis Pharma Deutschland GmbH
公开号:EP1112266A1
公开(公告)日:2001-07-04
SUBSTITUTED BENZOFURAN DERIVATIVES AS NOVEL ANTIMYCOBACTERIAL AGENTS
申请人:The Texas A&M University System
公开号:US20180111913A1
公开(公告)日:2018-04-26
Novel bacterial inhibitors comprising benzofuran derivatives, and methods of bacterial inhibition using the inhibitors are disclosed. The inhibitors may inhibit, for example, mycobacteria, including
M. tuberculosis
, by inhibition of the Pks13 enzyme. The inhibitors cmat exhibit potent whole cell and in vivo efficacy against
M. tuberculosis.
US7329663B2
申请人:——
公开号:US7329663B2
公开(公告)日:2008-02-12
[DE] SUBSTITUIERTE 4-AMINO-2-ARYL-PYRIMIDINE, IHRE HERSTELLUNG, IHRE VERWENDUNG UND SIE ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE PRÄPARATE<br/>[EN] SUBSTITUTED 4-AMINO-2-ARYL-PYRIMIDINES, THEIR PRODUCTION AND USE AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS CONTAINING SAME<br/>[FR] 4-AMINO-2-ARYL-PYRIMIDINE SUBSTITUEE PROCEDE DE FABRICATION, UTILISATION ET PREPARATIONS PHARMACEUTIQUES LA CONTENANT
申请人:AVENTIS PHARMA GMBH
公开号:WO2000009496A1
公开(公告)日:2000-02-24
Die vorliegende Erfindung betrifft Verbindungen der Formel (I), in der R?1, R2, R3 und R4¿ die in den Ansprüchen angegebenen Bedeutungen haben, die wertvolle Arzneimittelwirkstoffe für die Therapie und Prophylaxe von Krankheiten sind, zum Beispiel von Herz-Kreislauferkrankungen wie Bluthochdruck, Angina pectoris, Herzinsuffizienz, Thrombosen oder Atherosklerose. Die Verbindungen der Formel (I) haben die Fähigkeit zur Modulation der körpereigenen Produktion von cyclischem Guanosinmonophosphat (cGMP) und eignen sich generell zur Therapie und Prophylaxe von Krankheitszuständen, die mit einem gestörten cGMP-Haushalt verbunden sind. Die Erfindung betrifft weiterhin Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel (I), ihre Verwendung zur Therapie und Prophylaxe der bezeichneten Krankheitszustände und zur Herstellung von Arzneimitteln däfur, sowie pharmazeutische Präparate, die Verbindungen der Formel (I) enthalten.
Bailey, Judith M.; Booth, Harold; Al-Shirayda, Hatif A.R.Y., Journal of the Chemical Society. Perkin transactions II, 1984, p. 737 - 744
作者:Bailey, Judith M.、Booth, Harold、Al-Shirayda, Hatif A.R.Y.、Trimble, Mary L.