1-methyl-3-morpholin-4-yl-4-phenyl-piperidin-4-ol | 63029-27-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-methyl-3-morpholin-4-yl-4-phenyl-piperidin-4-ol
• 英文别名: 1-methyl-4-phenyl-4-hydroxy-3-(4-morpholinyl)piperidine；1-Methyl-3-morpholin-4-yl-4-phenylpiperidin-4-ol
• CAS: 63029-27-6；64751-04-8
• 化学式: C₁₆H₂₄N₂O₂
• 分子量: 276.379
• InChiKey: HQOIBOOGESXBSW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  35.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-methyl-3-morpholin-4-yl-4-phenyl-piperidin-4-ol 在 BF₃ etherate 作用下， 以 丙酸酐 为溶剂， 生成 1-Methyl-4-phenyl-4-propoxy-3-(4-morpholinyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Morpholino containing 4-arylpiperidine derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种新的4-芳基-3/4-氨基/羟基-哌啶衍生物，其通式为I：##STR1##其中R.sub.1代表氢；低碳基；低芳基烷基；低酰基；氨基烷基，其中烷基部分含2至6个碳原子，氨基部分可能为单烷基或二烷基取代--(CH.sub.2).sub.n --COOH；--(CH.sub.2).sub.n --OH；##STR2##其中X为氢或卤素，n为1、2、3或4；R.sub.2和R.sub.3中的一个代表氰基或自由氨基基团或其衍生物，另一个代表自由或受保护的羟基基团；或当R.sub.3代表自由或受保护的羟基基团时，R.sub.2代表叠氮基，或R.sub.2和R.sub.3与它们相关的环碳共同代表噁唑环，Ar代表芳基基团，该基团可能被低碳基，低烷氧基，卤素或CF.sub.3取代，以及其与有机或无机酸的加合盐。通式I的化合物通常具有有用的生物学性质，特别是一些这样的化合物已被发现具有显著的抗抑郁活性。通式I的化合物的例子包括1-甲基-4-苯基-4-乙酰氧基-3-(4-哌啶基)哌啶。本发明还提供了制备通式I的新化合物的方法和含有这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  US04048314A1
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 3-methyl-6-phenyl-7-oxa-3-azabicyclo[4.1.0]heptane 以 水 、 乙二醇 为溶剂， 生成 1-methyl-3-morpholin-4-yl-4-phenyl-piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  Morpholino containing 4-arylpiperidine derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种新的4-芳基-3/4-氨基/羟基-哌啶衍生物，其通式为I：##STR1##其中R.sub.1代表氢；低碳基；低芳基烷基；低酰基；氨基烷基，其中烷基部分含2至6个碳原子，氨基部分可能为单烷基或二烷基取代--(CH.sub.2).sub.n --COOH；--(CH.sub.2).sub.n --OH；##STR2##其中X为氢或卤素，n为1、2、3或4；R.sub.2和R.sub.3中的一个代表氰基或自由氨基基团或其衍生物，另一个代表自由或受保护的羟基基团；或当R.sub.3代表自由或受保护的羟基基团时，R.sub.2代表叠氮基，或R.sub.2和R.sub.3与它们相关的环碳共同代表噁唑环，Ar代表芳基基团，该基团可能被低碳基，低烷氧基，卤素或CF.sub.3取代，以及其与有机或无机酸的加合盐。通式I的化合物通常具有有用的生物学性质，特别是一些这样的化合物已被发现具有显著的抗抑郁活性。通式I的化合物的例子包括1-甲基-4-苯基-4-乙酰氧基-3-(4-哌啶基)哌啶。本发明还提供了制备通式I的新化合物的方法和含有这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  US04048314A1

文献信息

• US4029672A
  申请人：——

  公开号：US4029672A

  公开（公告）日：1977-06-14
• US4048314A
  申请人：——

  公开号：US4048314A

  公开（公告）日：1977-09-13
• US4107187A
  申请人：——

  公开号：US4107187A

  公开（公告）日：1978-08-15
• US4107074A
  申请人：——

  公开号：US4107074A

  公开（公告）日：1978-08-15
• US4146629A
  申请人：——

  公开号：US4146629A

  公开（公告）日：1979-03-27