2-bromo-1-(t-butyldimethylsiloxy)propane | 134330-49-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 英文名称: 2-bromo-1-(t-butyldimethylsiloxy)propane
• 英文别名: 2-bromopropoxy-tert-butyl-dimethyl-silane；tert-butyl(2-bromopropyloxy)dimethylsilane；2-Bromopropoxy-tert-butyl-dimethylsilane
• CAS: 134330-49-7
• 化学式: C₉H₂₁BrOSi
• 分子量: 253.255
• InChiKey: YWEUGPFWTCQALR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  102-106 °C(Press: 25 Torr)
• 密度：
  1.087±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.79
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-(hydroxyimino)-3-oxybutyrate 、 2-bromo-1-(t-butyldimethylsiloxy)propane 在 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 16.0h， 以51%的产率得到ethyl (Z)-2-<<1-(t-butyldimethylsiloxy)propan-2-yl>oxyimino>-3-oxobutyrate
  参考文献：
  名称：

  β-内酰胺酶稳定的青霉素。（Z）-烷氧基亚氨基青霉素的合成及其构效关系 选择BRL 44154

  摘要：

  已经制备了一系列的（Z）-2-烷氧基亚氨基-2-（2-氨基噻唑-4-基）乙酰氨基青霉素。已经开发出用于制备叔烷基肟的新方法。对于革兰氏阳性和某些革兰氏阴性生物，已经实现了对β-内酰胺酶的高度稳定性和有效的抗菌活性。对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌的活性是一个出乎意料的发现。选择了环戊基类似物4f（BRL 44154）进行进一步研究。

  DOI：

  10.1039/p19910000881
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-1-丙醇 、 叔丁基二甲基氯硅烷 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以97%的产率得到2-bromo-1-(t-butyldimethylsiloxy)propane
  参考文献：
  名称：

  β-内酰胺酶稳定的青霉素。（Z）-烷氧基亚氨基青霉素的合成及其构效关系 选择BRL 44154

  摘要：

  已经制备了一系列的（Z）-2-烷氧基亚氨基-2-（2-氨基噻唑-4-基）乙酰氨基青霉素。已经开发出用于制备叔烷基肟的新方法。对于革兰氏阳性和某些革兰氏阴性生物，已经实现了对β-内酰胺酶的高度稳定性和有效的抗菌活性。对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌的活性是一个出乎意料的发现。选择了环戊基类似物4f（BRL 44154）进行进一步研究。

  DOI：

  10.1039/p19910000881

文献信息

• [EN] 1H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDIN-6-YL-AMINE DERIVATIVES AS HEMATOPOIETIC PROGENITOR KINASE 1 (HPK1) MODULATORS AND/OR INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND OTHER DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDIN-6-YL-AMINE SERVANT DE MODULATEURS ET/OU D'INHIBITEURS DE KINASE PROGÉNITRICE HÉMATOPOÏÉTIQUE 1 (HPK1) POUR TRAITER LE CANCER ET D'AUTRES MALADIES
  申请人：RAPT THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022197641A1

  公开（公告）日：2022-09-22

  The present invention relates to 1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl- amine derivatives of formula (I) as hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1) modulators and/or inhibitors for the treatment of cancer and other diseases, such as e.g. viral and/or bacterial infections, chronic infections that produce exhausted immune response, infection-mediated immune suppression, age-related decline in immune response, age related decline in cognitive function, infertility and proliferative disease other than cancer. Preferred exemplary compounds are e.g. 2-methyl-N-(1H- pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-amine derivatives such as e.g.

  本发明涉及1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-6-基氨基衍生物(I)作为造血祖细胞激酶1(HPK1)调节剂和/或抑制剂，用于治疗癌症和其他疾病，例如病毒和/或细菌感染，产生疲惫免疫反应的慢性感染，感染介导的免疫抑制，免疫反应衰退与年龄相关，认知功能衰退与年龄相关，不包括癌症的增生性疾病。首选的示例化合物为例如2-甲基-N-(1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-6-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-氨基衍生物。
• 10.1039/d4sc01731e
  作者：Pillitteri, Serena、Walia, Rajat、Van der Eycken, Erik V.、Sharma, Upendra K.

  DOI：10.1039/d4sc01731e

  日期：——

  present an inexpensive, stable, and easily available boryl radical source (BPh4Na) employed in a Halogen Atom Transfer (XAT) methodology. This mild and convenient strategy unlocks the use of not only alkyl iodides as radical precursors but also of the more challenging alkyl and aryl bromides to generate C-centered radicals. The generated radicals were further engaged in the anti-Markovnikov hydroalkylation

  在这项研究中，我们提出了一种用于卤素原子转移（XAT）方法的廉价、稳定且易于获得的硼基自由基源（BPh 4 Na）。这种温和而方便的策略不仅可以使用烷基碘作为自由基前体，还可以使用更具挑战性的烷基和芳基溴来产生以碳为中心的自由基。产生的自由基进一步参与电子多样化苯乙烯的反马尔可夫尼科夫加氢烷基化，从而形成C(sp 3 )–C(sp 3 )和C(sp 3 )–C(sp 2 )键。一系列实验和计算研究揭示了 BPh 4 Na 在卤素提取步骤中的重要作用。
• BROWN, PAMELA;CALVERT, STEPHEN H.;CHAPMAN, PAULINE C. A.;COSHAM, SUZANNE +, J. CHEM. SOC. PERKIN TRANS. PT 1,(1991) N, C. 881-891
  作者：BROWN, PAMELA、CALVERT, STEPHEN H.、CHAPMAN, PAULINE C. A.、COSHAM, SUZANNE +

  DOI：——

  日期：——
• β-Lactamase-stable penicillins. Synthesis and structure–activity relationships of (Z)-alkyloxyimino penicillins; selection of BRL 44154
  作者：Pamela Brown、Stephen H. Calvert、Pauline C. A. Chapman、Suzanne C. Cosham、A. John Eglington、Richard L. Elliot、Michael A. Harris、Jeremy D. Hinks、John Lowther、David J. Merrikin、Michael J. Pearson、Roger J. Ponsford、John V. Syms

  DOI：10.1039/p19910000881

  日期：——

  A series of (Z)-2-alkyloxyimino-2-(2-aminothiazol-4-yl)acetamidopenicillins has been prepared. New methodology has been developed to prepare tertiary alkyl oximes. High stability to β-lactamases and potent antibacterial activity have been achieved against Gram-positive and certain Gram-negative organisms. Activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus was an unexpected finding. The cyclopentyl

  已经制备了一系列的（Z）-2-烷氧基亚氨基-2-（2-氨基噻唑-4-基）乙酰氨基青霉素。已经开发出用于制备叔烷基肟的新方法。对于革兰氏阳性和某些革兰氏阴性生物，已经实现了对β-内酰胺酶的高度稳定性和有效的抗菌活性。对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌的活性是一个出乎意料的发现。选择了环戊基类似物4f（BRL 44154）进行进一步研究。