tert-butyl 3-(2-((methylsulfonyl)oxy)ethyl)piperidine-1-carboxylate | 405090-66-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 3-(2-((methylsulfonyl)oxy)ethyl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-Butyl 3-(2-((methylsulfonyl)oxy)ethyl)piperidine-1-carboxylate；tert-butyl 3-(2-methylsulfonyloxyethyl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 405090-66-6
• 化学式: C₁₃H₂₅NO₅S
• 分子量: 307.411
• InChiKey: MJYUVRHPGHPPSV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-(2-((methylsulfonyl)oxy)ethyl)piperidine-1-carboxylate 在 sodium hydride 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 2.75h， 生成 ethyl 2-(diethoxyphosphoryl)-4-(piperidin-3-yl)butanoate
  参考文献：
  名称：

  ENPP1抑制剂

  摘要：

  本发明提供一类式(I)所示的具有ENPP1抑制活性的新型化合物，含有所述化合物的药物组合物、制备所述化合物的有用中间体以及利用本发明化合物治疗细胞增殖性疾病，例如癌症的方法。

  公开号：

  CN115536696A
• 作为产物：
  描述：

  甲基磺酰氯 、 1-Boc-3-羟乙基哌啶 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 tert-butyl 3-(2-((methylsulfonyl)oxy)ethyl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  ENPP1抑制剂

  摘要：

  本发明提供一类式(I)所示的具有ENPP1抑制活性的新型化合物，含有所述化合物的药物组合物、制备所述化合物的有用中间体以及利用本发明化合物治疗细胞增殖性疾病，例如癌症的方法。

  公开号：

  CN115536696A

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED ARYL SULFONE DERIVATIVES AS CALCIUM CHANNEL BLOCKERS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ARYLSULFONE SUBSTITUÉS COMME BLOQUEURS DES CANAUX CALCIQUES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2010036589A1

  公开（公告）日：2010-04-01

  A series of substituted aryl sulfone derivatives represented by Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprise an effective amount of the instant compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds, and a pharmaceutically acceptable carrier. Methods of treating conditions associated with, or caused by, calcium channel activity, including, for example, acute pain, chronic pain, visceral pain, inflammatory pain, neuropathic pain, urinary incontinence, itchiness, allergic dermatitis, epilepsy, diabetic neuropathy, irritable bowel syndrome, depression, anxiety, multiple sclerosis, sleep disorder, bipolar disorder and stroke, comprise administering an effective amount of the present compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds.

  一系列以化学式I表示的取代芳基砜衍生物，或其药用可接受的盐。药物组合物包括即时化合物的有效量，可以单独使用，也可以与一个或多个其他治疗活性化合物结合使用，并且包含药用可接受的载体。治疗与或由钙通道活性相关的病症的方法，包括例如急性疼痛、慢性疼痛、内脏疼痛、炎症性疼痛、神经病性疼痛、尿失禁、瘙痒、过敏性皮炎、癫痫、糖尿病性神经病、肠易激综合征、抑郁症、焦虑症、多发性硬化、睡眠障碍、躁郁症和中风，包括给予即时化合物的有效量，可以单独使用，也可以与一个或多个其他治疗活性化合物结合使用。
• THERAPEUTIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Constellation Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20160158207A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  The present invention relates to compounds of formula (I) or formula (II): and to salts thereof, wherein R 1 -R 4 of formula (I) and R 1 -R 3 of formula (II) have any of the values defined herein, and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of CBP and/or EP300. Also included are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) of formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such compounds and salts in the treatment of various CBP and/or EP300-mediated disorders.

  本发明涉及公式（I）或公式（II）的化合物及其盐，其中公式（I）的R1-R4和公式（II）的R1-R3具有以下定义的任何值，以及其组合物和用途。这些化合物可用作CBP和/或EP300的抑制剂。还包括含有公式（I）或公式（II）的化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物，以及使用这些化合物和盐治疗各种CBP和/或EP300介导的疾病的方法。
• 4,5,6,7-TETRAHYDRO-1 H-PYRAZOLO[4,3-C]PYRIDIN-3-AMINE COMPOUNDS AS CBP AND/OR EP300 INHIBITORS
  申请人：GENENTECH, INC.

  公开号：EP3632915A1

  公开（公告）日：2020-04-08

  The present invention relates to compounds of formula (I) or formula (II): and to salts thereof, wherein R1-R4 of formula (I) and R1-R3 of formula (II) have any of the values defined herein, and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of CBP and/or EP300. Also included are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) of formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such compounds and salts in the treatment of various CBP and/or EP300-mediated disorders.

  本发明涉及式 (I) 或式 (II) 的化合物： 及其盐，其中式(I)的 R1-R4 和式(II)的 R1-R3 具有本文定义的任一值，以及其组合物和用途。这些化合物可用作 CBP 和/或 EP300 的抑制剂。还包括包含式(I)的式(II)的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及使用这种化合物和盐治疗各种CBP和/或EP300介导的疾病的方法。
• SUBSTITUTED ARYL SULFONE DERIVATIVES AS CALCIUM CHANNEL BLOCKERS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP2344450A1

  公开（公告）日：2011-07-20
• 4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-PYRAZOLO[4,3-C]PYRIDIN-3-AMINE COMPOUNDS AS CBP AND/OR EP300 INHIBITORS
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：EP3224258B1

  公开（公告）日：2019-08-14