3-叔丁氧羰基-3-氮杂双环[4.1.0]己烷-6-甲酸 | 1309352-51-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 3-叔丁氧羰基-3-氮杂双环[4.1.0]己烷-6-甲酸
• 英文名称: cis-3-tert-butoxycarbonyl-3-azabicyclo[4.1.0]heptane-6-carboxylic acid
• 英文别名: 3-[(tert-Butoxy)carbonyl]-3-azabicyclo[4.1.0]heptane-6-carboxylic acid；3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]-3-azabicyclo[4.1.0]heptane-6-carboxylic acid
• CAS: 1309352-51-9
• 化学式: C₁₂H₁₉NO₄
• 分子量: 241.287
• InChiKey: RMTDJEYZSNNPNM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-叔丁氧羰基-3-氮杂双环[4.1.0]己烷-6-甲酸 在 盐酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 methyl cis-3-(5-fluoropyrimidin-2-yl)-3-azabicyclo[4.1.0]heptane-6-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE KINASE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本公开涉及化合物和组合物，中间体，它们的制备过程，以及它们作为激酶抑制剂的用途。

  公开号：

  WO2018213632A1

文献信息

• [EN] IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRIDINE UTILISABLES EN TANT QUE MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ TNF
  申请人：UCB PHARMA SA

  公开号：WO2014009295A1

  公开（公告）日：2014-01-16

  A series of imidazo[l,2-a]pyridine derivatives of formula (I), being potent modulators of human TNFa activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

  一系列式(I)的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物，作为人类TNFa活性的有效调节剂，因此在治疗和/或预防各种人类疾病方面具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经学和神经退行性疾病；疼痛和伤害感知性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼科疾病；以及肿瘤学疾病。
• [EN] SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS<br/>[FR] ACTIVATEURS DE GUANYLATE CYCLASE SOLUBLE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013025425A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 - R5 and n are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本发明涉及式（I）的化合物及其药用盐，其中R1 - R5和n如本文所定义。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和紊乱的方法，制备这些化合物的方法以及在这些过程中有用的中间体。
• SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS
  申请人：BOSANAC Todd

  公开号：US20130203729A1

  公开（公告）日：2013-08-08

  The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 -R 5 and n are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本发明涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1-R5和n的定义如本文所述。本发明还涉及包括这些化合物的制药组合物，在治疗各种疾病和障碍中使用这些化合物的方法，制备这些化合物的过程以及这些过程中有用的中间体。
• Imidazopyridine Derivatives as Modulators of TNF Activity
  申请人：UCB Biopharma SPRL

  公开号：US20150203486A1

  公开（公告）日：2015-07-23

  A series of imidazo[1,2-a]pyridine derivatives of formula (I), being potent modulators of human TNFa activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

  一系列的咪唑[1,2-a]吡啶衍生物（I式），是人类TNFa活性的有效调节剂，因此对于治疗和/或预防各种人类疾病具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经和神经退行性疾病；疼痛和伤害性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼部疾病；以及肿瘤性疾病。
• Imidazopyridine derivatives as modulators of TNF activity
  申请人：UCB Biopharma SPRL

  公开号：US09309243B2

  公开（公告）日：2016-04-12

  A series of imidazo[1,2-a]pyridine derivatives of formula (I), being potent modulators of human TNFa activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

  一系列公式为(I)的咪唑[1,2-a]吡啶衍生物是人类TNFa活性的有效调节剂，因此对于治疗和/或预防各种人类疾病具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病，神经和神经退行性疾病，疼痛和伤害感觉性疾病，心血管疾病，代谢性疾病，眼部疾病和肿瘤性疾病。