3-氟-4-哌啶-1-基苯甲醛 | 553620-09-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 3-氟-4-哌啶-1-基苯甲醛
• 英文名称: 3-fluoro-4-piperidin-1-ylbenzaldehyde
• CAS: 553620-09-0
• 化学式: C₁₂H₁₄FNO
• 分子量: 207.248
• InChiKey: GONHTSCDEGNOMS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氟-4-哌啶-1-基苯甲醛 在 sodium tetrahydroborate 、 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 以90%的产率得到(3-fluoro-4-piperidin-1-ylphenyl)methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASE - IB INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE PROTÉINE TYROSINE PHOSPHATASE - IB

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的新化合物，其中符号与说明书中描述的相同，它们的药学上可接受的盐，它们的互变异构体，它们的立体异构体，含有它们的制药组合物，制备上述化合物的过程和中间体，这些化合物在医学上的用途以及它们的治疗用途的方法，以及它们在糖尿病和相关疾病治疗中的用途。

  公开号：

  WO2009109998A1
• 作为产物：
  描述：

  哌啶 、 3,4-二氟苯甲醛 在 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 8.0h， 以83.3%的产率得到3-氟-4-哌啶-1-基苯甲醛
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASE - IB INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE PROTÉINE TYROSINE PHOSPHATASE - IB

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的新化合物，其中符号与说明书中描述的相同，它们的药学上可接受的盐，它们的互变异构体，它们的立体异构体，含有它们的制药组合物，制备上述化合物的过程和中间体，这些化合物在医学上的用途以及它们的治疗用途的方法，以及它们在糖尿病和相关疾病治疗中的用途。

  公开号：

  WO2009109998A1

文献信息

• Alpha-(N-sulfonamido)acetamide derivatives as beta-amyloid inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040127494A1

  公开（公告）日：2004-07-01

  There is provided a series of novel &agr;-(N-sulfonamido)acetamide compounds of the Formula (I) 1 wherein R, R 1 , R 2 and R 3 are defined herein, which are inhibitors of &bgr;-amyloid peptide (&bgr;-AP) production and are useful in the treatment of Alzheimer's Disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

  提供了一系列新型的&agr;-(N-磺酰胺基)乙酰胺化合物，化学式为(I)1，其中R、R1、R2和R3在此定义，它们是&bgr;-淀粉样肽(&bgr;-AP)产生的抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病和其他受抗淀粉样活性影响的疾病。
• ALPHA-(N-SULFONAMIDO)ACETAMIDE DERIVATIVES AS BETA-AMYLOID INHIBITORS
  申请人：Parker F. Michael

  公开号：US20080085894A1

  公开（公告）日：2008-04-10

  There is provided a series of novel α-(N-sulfonamido)acetamide compounds of the Formula (I) wherein R, R 1 , R 2 and R 3 are defined herein, which are inhibitors of β-amyloid peptide (β-AP) production and are useful in the treatment of Alzheimer's Disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

  提供了一系列新型α-(N-磺酰胺基)乙酰胺化合物的公式(I)，其中R、R1、R2和R3在此定义，它们是β-淀粉样肽（β-AP）产生的抑制剂，并且在治疗阿尔茨海默病和其他受到抗淀粉样蛋白活性影响的疾病中有用。
• Alpha-(N-Sulfonamido)Acetamide Derivatives as Beta-Amyloid Inhibitors
  申请人：Parker Michael F.

  公开号：US20110105485A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  There is provided a series of novel α-(N-sulfonamido)acetamide compounds of the Formula (I) wherein R, R 1 , R 2 and R 3 are defined herein, which are inhibitors of β-amyloid peptide (β-AP) production and are useful in the treatment of Alzheimer's Disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

  提供了一系列新型的α-(N-磺酰胺基)乙酰胺化合物(I式)，其中R、R1、R2和R3如本文所定义，它们是β-淀粉样肽（β-AP）产生的抑制剂，并且在治疗阿尔茨海默病和其他受抗淀粉样蛋白活性影响的疾病中有用。
• CAMPTOTHECIN DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Marine Biomedical Research Institute Of Qingdao Co., Ltd.

  公开号：EP3808751A1

  公开（公告）日：2021-04-21

  The present invention is directed to compounds according to Formula I as well as to stereisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salts of such compounds. The invention also is directed to pharmaceutically acceptable compositions containing such compounds and associated methods for preparing and effect dose in treatment as well as the application in preparing medicine for preventing and/or treating cancers. The invention provides the novel derivatives which introduce methylenedioxy in the position of 10,11 and different groups in the position of 7. The derivatives of novel structure, and the raw materials are easily to obtain. In addition, the compounds in this invention have good cytotoxic activity in vitro and anti-tumor activity in vivo. Therefore, this kind of compounds have broad application foreground. The structure of derivatives are as follows:

  本发明涉及根据式 I 的化合物以及此类化合物的立体异构体、同系物或药学上可接受的盐。本发明还涉及含有此类化合物的药学上可接受的组合物、相关的制备方法和治疗效果剂量，以及在制备预防和/或治疗癌症的药物中的应用。本发明提供了在 10、11 位置引入亚甲基二氧和在 7 位置引入不同基团的新型衍生物，该衍生物结构新颖，原料易得。此外，本发明中的化合物具有良好的体外细胞毒性活性和体内抗肿瘤活性。因此，此类化合物具有广阔的应用前景。衍生物的结构如下
• [EN] CAMPTOTHECIN DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE CAMPTOTHÉCINE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION CORRESPONDANT ET UTILISATION ASSOCIÉE<br/>[ZH] 喜树碱衍生物及其制备方法和应用
  申请人：MARINE BIOMEDICAL RES INST QINGDAO CO LTD

  公开号：WO2019238046A1

  公开（公告）日：2019-12-19

  本发明涉及一种具有如式(I)所示结构的化合物、其立体异构体和药学上可接受的盐形式，也涉及所述化合物的制备方法、包含治疗有效剂量的所述化合物的药物组合物，以及其在用于制备预防和/或治疗癌症中的用途。本发明提供的化合物是一类结构新颖的在母环的10,11位引入亚甲二氧基、7-位引入不同取代基团的喜树碱衍生物，其制备方法原料易得，合成方法简单，纯化方式简便快捷，并且本发明所述化合物具有极好的体外细胞毒活性和优秀的体内抗肿瘤效果，因此此类化合物具有广泛的药用前景。