N-[2-(1-tert-butoxycarbonylpiperidin-4-yl)ethyl]morpholine | 614745-67-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: N-[2-(1-tert-butoxycarbonylpiperidin-4-yl)ethyl]morpholine
• 英文别名: tert-butyl 4-(2-morpholin-4-ylethyl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 614745-67-4
• 化学式: C₁₆H₃₀N₂O₃
• 分子量: 298.426
• InChiKey: PBKSNKMWAOKDJA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.94
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 disodium;carbonate 、 1-N-Boc-O-甲磺酰－羟乙基哌啶 在 氩 、 碳酸氢钠 、 氯仿 、 Sodium sulfate-III 、 crude product 、 silica gel 作用下， 以 丁酮 为溶剂， 反应 16.0h， 以obtained in section a of reference example 28) (1 g, 3.25 mmol)的产率得到N-[2-(1-tert-butoxycarbonylpiperidin-4-yl)ethyl]morpholine
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic amides with alpha-4 integrin antagonist activity

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的新化合物及其盐，溶剂化合物和前药，其中各取代基的含义如说明书所述。这些化合物可用作整合素α4拮抗剂。

  公开号：

  US20050143391A1

文献信息

• GLYCINE COMPOUND
  申请人：Yoshihara Kousei

  公开号：US20120184520A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  [Problem] The present invention provides a compound which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases. [Means for Solution] The present inventors have conducted intensive studies on a compound having a VAP-1 inhibitory activity, and as a result, they have found that a compound of the present invention or a salt thereof exhibits an excellent VAP-1 inhibitory activity and is useful for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, in particular, diabetic nephropathy or diabetic macular edema, thereby completing the present invention. The present invention further relates to a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, which comprises the compound of the present invention or a salt thereof, and an excipient.

  本发明提供了一种化合物，该化合物可用作药物组合物的活性成分，特别是用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病的药物组合物。 本发明的解决方案是，本发明者对具有VAP-1抑制活性的化合物进行了深入研究，结果发现本发明的化合物或其盐表现出优异的VAP-1抑制活性，并且对于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病，特别是糖尿病肾病或糖尿病黄斑水肿，具有用处，从而完成了本发明。本发明还涉及一种药物组合物，特别是用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病的药物组合物，其包括本发明的化合物或其盐以及赋形剂。
• [EN] HETEROCYCLIC AMIDES WITH ALPHA-4 INTEGRIN ANTAGONIST ACTIVITY<br/>[FR] AMIDES HETEROCYCLIQUES A ACTIVITE ANTAGONISTE DE L'ALPHA-4 INTEGRINE
  申请人：URIACH & CIA SA J

  公开号：WO2003084984A1

  公开（公告）日：2003-10-16

  The present invention relates to new compounds of Formula (I) and the salts, solvates and prodrugs thereof, wherein the meanings for the various substituents are as disclosed in the description. These compounds are useful as integrin α4 antagonists.

  本发明涉及公式（I）的新化合物及其盐，溶剂合物和前药，其中各取代基的含义如描述中所披露。这些化合物可用作整合素α4拮抗剂。
• HETEROCYCLIC AMIDES WITH ALPHA-4 INTEGRIN ANTAGONIST ACTIVITY
  申请人：J. Uriach y Compania S.A.

  公开号：EP1495044A1

  公开（公告）日：2005-01-12
• US8802679B2
  申请人：——

  公开号：US8802679B2

  公开（公告）日：2014-08-12
• [EN] GLYCINE COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ DE GLYCINE
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC

  公开号：WO2011034078A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  【課題】　本発明は、医薬組成物、殊に、VAP-1関連疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。 【解決手段】　本発明者らは、VAP-1阻害活性を有する化合物について鋭意検討した結果、本発明化合物又はその塩が、優れたVAP-1阻害活性を示し、VAP-1関連疾患、特に糖尿病性腎症若しくは糖尿病性黄斑浮腫の予防及び／又は治療に有用であることを見出し、本発明を完成した。また、本発明は、本発明化合物又はその塩、及び賦形剤を含有する医薬組成物、殊に、VAP-1関連疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物に関する。