[35S]GTPγS binding studies of amphiphilic drugs-activated Gi proteins: A caveat
摘要:
This paper documents a serious problem met during the testing of Gi protein-activating properties of a new series of synthetic compounds by measuring the induced binding of [(35)S]GTP gamma S to different subtypes of Gi protein. The problem arose from the strong affinity between [(35)S]GTP gamma S and the tested compounds, that are characterized by several (2-4) positive charges and high lipophilicity. Apparently, such affinity yields insoluble, labelled complexes that, also in the absence of Gi protein, are retained on the filters and give rise to false positive results. (c) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.
[DE] CARBOXAMIDE DES INDOLIZINS UND SEINER AZA- UND DIAZADERIVATE<br/>[EN] INDOLIZINE CARBOXAMIDES AND THE AZA AND DIAZA DERIVATIVES THEREOF<br/>[FR] CARBOXAMIDES D'INDOLIZINE ET LEURS AZA- ET DIAZA-DERIVES
申请人:SANOL ARZNEI SCHWARZ GMBH
公开号:WO2006015737A1
公开(公告)日:2006-02-16
Die vorliegende Erfindung betrifft neurorezeptoraktive Carboxamid-substituierte Indolizin-Derivate der allgemeinen Formel (I) wobei X eine Gruppe mit der allgemeinen Formel (X1) repräsentiert.
Indolizine Carboxamides and Aza and Diaza Derivatives Thereof
申请人:Gmeiner Peter
公开号:US20080051409A1
公开(公告)日:2008-02-28
The present invention concerns neuroreceptor-active carboxamide-substituted indolizine derivatives of general formula I
wherein X represents a group of general formula X1
本发明涉及一般式I的神经受体活性羧酰胺取代吲哚啉衍生物,其中X代表一般式X1的基团。
Azaindole Carboxamides
申请人:Gmeiner Peter
公开号:US20070299091A1
公开(公告)日:2007-12-27
The invention relates to azaindole derivatives of general formula (I),
wherein X represents a group of general formula (X1).
Said compounds have a therapeutic potential in the treatment of diseases that are accompanied by an impaired dopamine metabolism and/or abnormal serotonin-5-HT1a signal transmission.
Ferrocencarboxamide zur Verwendung als Dopamin D3-Liganden zur Behandlung von ZNS-Erkrankungen
申请人:SCHWARZ PHARMA AG
公开号:EP1733727A1
公开(公告)日:2006-12-20
Die vorliegende Erfindung betrifft neurorezeptoraktive N-[(4-Phenyl-1-piperazinyl)alkyl]-substituierte 2-Ferrocenylverbindungen der allgemeinen Formel (II) und ihre Verwendung zur Behandlung von ZNS-Erkrankungen, wie beispielsweise Schizophrenie, verschiedene Arten der Depression, neurodegenerative Störungen, sexuelle Dysfunktionen, Kokain-, Alkohol-, Opiat- und Nikotinsucht, sowie von Glaukoma, kognitiven Störungen, Restless Leg Syndrom, Hyperaktivitätssyndrom (ADHS), Hyperprolaktinämie, Hyperprolaktinom, Parkinson-assoziierten Bewegungsstörungen, Behandlung von L-DOPA und Neuroleptika-induzierten Bewegungsstörungen, z.B. Akathisie, Rigor, Dystonie und Dyskinesien:
worin die Substituenten wie in der Beschreibung definiert sind.
Heteroarencarboxamide zur Verwendung als Dopamin-D3 Liganden zur Behandlung von ZNS-Erkrankungen
申请人:SCHWARZ PHARMA AG
公开号:EP1749529A1
公开(公告)日:2007-02-07
Die vorliegende Erfindung betrifft neurorezeptoraktive N-[(4-Phenyl-1-piperazinyl)alkyl]-substituierte Heteroarencarboxamide der allgemeinen Formel (I) sowie strukturanaloge 2-Ferrocenylverbindungen der allgemeinen Formel (II) und ihre Verwendung zur Behandlung von ZNS-Erkrankungen, wie beispielsweise Schizophrenie, verschieden Arten der Depression, neurodegenerative Störungen, sexuelle Dysfunktion, Kokain-, Alkohol-, Opiat- und Nikotinsucht, sowie von Glaukoma, kognitiven Störungen, Restless Leg Syndrom, Hyperaktivitätssyndrom (ADHS), Hyperprolaktinämie, Hyperprolaktinom, Parkinson-assozüerten Bewegungsstörungen, Behandlung von L-DOPA- und Neuroleptika-induzierten Bewegungsstörungen, z.B. Akathisie, Rigor, Dystonie und Dyskinesien, worin die Substituenten wie in der Beschreibung definiert sind.