3-{4-[4-(2-oxo-2H-1-benzopyran-6-yl)-1-piperazinyl]butyl}indole-6-carboxylic acid | 1098989-44-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 3-{4-[4-(2-oxo-2H-1-benzopyran-6-yl)-1-piperazinyl]butyl}indole-6-carboxylic acid
• 英文别名: 3-[4-[4-(2-oxochromen-6-yl)piperazin-1-yl]butyl]-1H-indole-6-carboxylic acid
• CAS: 1098989-44-6
• 化学式: C₂₆H₂₇N₃O₄
• 分子量: 445.518
• InChiKey: XTLDFEGTVSDYEH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  85.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

文献信息

• [DE] PIPERAZIN-DERIVATE<br/>[EN] PIPERAZINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE PIPERAZINE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO1999003855A1

  公开（公告）日：1999-01-28

  (DE) Piperazin-Derivate der Formel (I) worin R1, m, k und R2 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen besitzen, sind potente 5-HT1A-Agonisten und zeigen 5-HT-reuptake hemmende Wirkungen und eignen sich zur Behandlung und Prophylaxe von Angstzuständen, Depressionen, Schizophrenie, Zwangsvorstellung, tardiven Dyskinesien, Lernstörungen, altersabhängigen Erinnerungsstörungen, zur positiven Beeinflussung von Zwangsverhalten, wie auch zur Behandlung und zur Bekämpfung der Folgen cerebraler Infarktgeschehen wie Schlaganfall und cerebraler Ischämien.(EN) The invention relates to piperazine derivatives of formula (I), wherein R1, m, k and R2 have the meaning given in Claim 1. Said piperazine derivatives are potent 5-HT1A agonists, have 5-HT-re-uptake inhibiting effects and are suitable for treating and preventing anxiety states, depression, schizophrenia, obsessive thoughts, tardive dyskensia, learning impairments and memory disturbances caused by age, for positively influencing compulsive behaviour, and for treating and combating the effects of cerebral infarctions, such as strokes and cerebral ischaemia.(FR) L'invention concerne des dérivés de pipérazine de la formule (I), dans laquelle R1, m, k et R2 correspondent à la définition donnée dans la revendication 1. Ces dérivés sont des puissants agonistes de 5-HT1A, présentent des effets inhibant la réabsorption de 5-HT et peuvent être utilisés pour le traitement et la prophylaxie d'états d'angoisse, de dépressions, de la schizophrénie, d'obsessions, de dyskinésies tardives, de troubles de l'apprentissage, de troubles de la mémoire dépendant de l'âge, pour influer positivement sur des comportements obsessionnels, et également pour traiter et pour combattre les séquelles d'infarctus cérébraux tels que l'apoplexie cérébrale et des ischémies cérébrales.

  该发明涉及式(I)的哌嗪衍生物，其中R1、m、k和R2具有权利要求1中给出的含义。这些哌嗪衍生物是有效的5-HT1A激动剂，具有5-HT再摄取抑制作用，并适用于治疗和预防焦虑状态、抑郁症、精神分裂症、强迫思维、迟发性运动障碍、学习障碍和因年龄引起的记忆障碍，对强迫行为具有积极影响，以及用于治疗和对抗脑梗死等脑梗死后遗症的影响，例如中风和脑缺血。
• PIPERAZIN-DERIVATE
  申请人：MERCK PATENT GmbH

  公开号：EP0998474A1

  公开（公告）日：2000-05-10
• US6251908B1
  申请人：——

  公开号：US6251908B1

  公开（公告）日：2001-06-26