4-(1,2,2,6,6-pentamethyl-piperidin-4-yl)-phenol | 205759-71-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(1,2,2,6,6-pentamethyl-piperidin-4-yl)-phenol
• 英文别名: 4-(1,2,2,6,6-pentamethylpiperidin-4-yl)phenol
• CAS: 205759-71-3
• 化学式: C₁₆H₂₅NO
• 分子量: 247.381
• InChiKey: WBFAGUUUKLKORE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(1,2,2,6,6-pentamethyl-piperidin-4-yl)-phenol 、 环氧氯丙烷 生成 1,2,2,6,6-pentamethyl-4-(4-oxiranylmethoxy-phenyl)-piperidine
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED DIHYDRO AND TETRAHYDRO OXAZOLOPYRIMIDINONES, PREPARATION AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一系列取代二氢和四氢噁唑嘧啶酮，具体地，涉及一系列式(I)的2-取代-2,3-二氢噁唑并[3,2-a]嘧啶-7-酮和2-取代-2,3,5,6-四氢噁唑并[3,2-a]嘧啶-7-酮：其中p，n，X，Y，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8如所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括新型中间体。本发明的化合物是代谢型谷氨酸受体(mGluR)的调节剂，特别是mGluR2受体。因此，本发明的化合物在制药领域中有用，特别是在治疗和/或预防各种中枢神经系统疾病(CNS)，包括但不限于急性和慢性神经退行性疾病、精神病、惊厥、焦虑、抑郁、偏头痛、疼痛、睡眠障碍和呕吐等方面。

  公开号：

  US20100075994A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(1,2,2,6,6-pentamethyl-1,2,3,6-tetrahydro-pyridin-4-yl)-phenol 在 钯 氢气 、 silica gel 、 氨 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 25.0 ℃ 、13.51 MPa 条件下， 反应 2.0h， 以to give 4-(1,2,2,6,6-pentamethyl-piperidin-4-yl)-phenol (2 g 60%) as a white foam的产率得到4-(1,2,2,6,6-pentamethyl-piperidin-4-yl)-phenol
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED DIHYDRO AND TETRAHYDRO OXAZOLOPYRIMIDINONES, PREPARATION AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一系列取代二氢和四氢噁唑嘧啶酮，具体地，涉及一系列式(I)的2-取代-2,3-二氢噁唑并[3,2-a]嘧啶-7-酮和2-取代-2,3,5,6-四氢噁唑并[3,2-a]嘧啶-7-酮：其中p，n，X，Y，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8如所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括新型中间体。本发明的化合物是代谢型谷氨酸受体(mGluR)的调节剂，特别是mGluR2受体。因此，本发明的化合物在制药领域中有用，特别是在治疗和/或预防各种中枢神经系统疾病(CNS)，包括但不限于急性和慢性神经退行性疾病、精神病、惊厥、焦虑、抑郁、偏头痛、疼痛、睡眠障碍和呕吐等方面。

  公开号：

  US20100075994A1

文献信息

• Substituted dihydro and tetrahydro oxazolopyrimidinones, preparation and use thereof
  申请人：Cao Bin

  公开号：US08642603B2

  公开（公告）日：2014-02-04

  The present invention relates to a series of substituted dihydro and tetrahydro oxazolopyrimidinones, specifically, to a series of 2-substituted-2,3-dihydro-oxazolo[3,2-a]pyrimidin-7-ones and 2-substituted-2,3,5,6-tetra-hydro-oxazolo[3,2-a]pyrimidin-7-ones of formula (I): Wherein p, n, X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds including novel intermediates. The compounds of this invention are modulators of metabotropic glutamate receptors (mGluR), particularly, mGluR2 receptor. Therefore, the compounds of this invention are useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of central nervous system disorders (CNS), including but not limited to acute and chronic neurodegenerative conditions, psychoses, convulsions, anxiety, depression, migraine, pain, sleep disorders and emesis.

  本发明涉及一系列取代的二氢和四氢噁唑嘧啶酮，具体地说，涉及一系列式(I)的2-取代-2,3-二氢噁唑并[3,2-a]嘧啶-7-酮和2-取代-2,3,5,6-四氢噁唑并[3,2-a]嘧啶-7-酮，其中p，n，X，Y，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括新的中间体。本发明的化合物是代谢型谷氨酸受体（mGluR）的调节剂，特别是mGluR2受体。因此，本发明的化合物在制药领域中有用，特别是在治疗和/或预防各种中枢神经系统疾病（CNS）方面，包括但不限于急性和慢性神经退行性疾病、精神病、惊厥、焦虑、抑郁、偏头痛、疼痛、睡眠障碍和呕吐。
• Phenylglycidylether-HALS
  申请人：Ciba Specialty Chemicals Holding Inc.

  公开号：EP0837065A1

  公开（公告）日：1998-04-22

  Beschrieben werden Verbindungen der Formel I wobei R1 H, C1-C12-Alkyl, C2-C12-Alkenyl, C2-C12-Alkinyl, O-C1-C12-Alkyl, CO-C1-C12-Alkyl, wobei in den vorgenannten Resten Alkylketten auch durch O, S, S=O, SO2 oder N-C1-C12-Alkyl unterbrochen sein können, C5-C12-Cycloalkyl, welches unsubstituiert oder durch 1 bis 4 C1-C4-Alkyl- und/oder C1-C4-Alkoxyreste substituiert ist, O-C5-C12-Cycloalkyl, welches unsubstituiert oder durch 1 bis 4 C1-C4-Alkyl- und/oder C1-C4-Alkoxyreste substituiert ist, CO-C6-C14-Aryl, das unsubstituiert oder durch 1 bis 9 C1-C4-Alkyl- und/oder C1-C4-Alkoxyreste substituiert ist, O-Benzyl, das am aromatischen Kern unsubstituiert oder durch 1 bis 4 C1-C4-Alkyl- und/oder C1-C4-Alkoxyreste substituiert ist, CO-Benzyl, das am aromatischen Kern unsubstituiert oder durch 1 bis 4 C1-C4-Alkyl- und/oder C1-C4-Alkoxyreste substituiert ist, und R2, R3, R4 und R5 unabhängig voneinander H, C1-C12-Alkyl, C5-C12-Cycloalkyl, O-C1-C12-Alkyl, O-Phenyl, Halogen oder NO2 bedeuten, sowie deren Homopolymere, Copolymere und Terpoylmere als auch die Umsetzungsprodukte mit mindestens einer weiteren nicht der Formel I entsprechenden Mono-Glycidylverbindung oder einem Amin oder einer Carbonsäure oder einem Phenol oder Dicarbonsäureanhydrid oder Alkoholat als auch Verbindungen, bei denen eine oder mehrere Verbindungen der Formel I an einen Füllstoff wie TiO2, SiO2, CaCO3, CaSO4, BaSO4, Al(OH)3, Talk, Russ, Glasfasern oder -kugeln, Cellulose oder Holzmehl adsorbiert ist/sind.

  式 I 的化合物 其中 R1为H、C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、O-C1-C12烷基、CO-C1-C12烷基，上述基团中的烷基链也可能被O、S、S=O、SO2或N-C1-C12烷基、未被1至4个C1-C4烷基和/或C1-C4烷氧基基取代或取代的C5-C12环烷基、O-C5-C12环烷基未被 1 至 4 个 C1-C4 烷基和/或 C1-C4 烷氧基取代或被 1 至 4 个 C1-C4 烷基和/或 C1-C4 烷氧基取代的 O-C5-C12-CcycloalkylR2、R3、R4 和 R5 相互独立地为 H、C1-C12 烷基、C5-C12 环烷基、O-C1-C12 烷基、O-苯基、卤素或 NO2，以及它们的均聚物、共聚物和三元共聚物，以及与至少另一种不对应于式 I 的单缩水甘油化合物或胺或羧酸或苯酚或二羧酸酐或醇酸酯的反应产物，以及其中一种或多种式 I 化合物吸附在诸如 TiO2、SiO2、CaCO3、CaSO4、BaSO4、Al(OH)3、滑石粉、炭黑、玻璃纤维或微珠、纤维素或木粉等填料上的化合物。
• US5998518A
  申请人：——

  公开号：US5998518A

  公开（公告）日：1999-12-07
• US8642603B2
  申请人：——

  公开号：US8642603B2

  公开（公告）日：2014-02-04
• [EN] SUBSTITUTED DIHYDRO AND TETRAHYDRO OXAZOLOPYRIMIDINONES, PREPARATION AND USE THEREOF<br/>[FR] DIHYDRO ET TÉTRAHYDRO OXAZOLOPYRIMIDINONES SUBSTITUÉES, PRÉPARATION ET UTILISATION DE CELLES-CI
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2008112483A2

  公开（公告）日：2008-09-18

  [EN] The present invention relates to a series of substituted dihydro and tetrahydro oxazolopyrimidinones, specifically, to a series of 2-substituted-2,3-dihydro-oxazolo[3,2-a]pyrimidin-7-ones and 2-substituted-2,3,5,6-tetra-hydro-oxazolo[3,2-a]pyrimidin-7-ones of formula (I): Wherein p, n, X, Y, R₁, R₂, R₃, R₄, R₅, R₆, R₇ and R₈ are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds including novel intermediates. The compounds of this invention are modulators of metabotropic glutamate receptors (mGluR), particularly, mGluR2 receptor. Therefore, the compounds of this invention are useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of central nervous system disorders (CNS), including but not limited to acute and chronic neurodegenerative conditions, psychoses, convulsions, anxiety, depression, migraine, pain, sleep disorders and emesis.
  [FR] La présente invention concerne une série de dihydro et tétrahydro oxazolopyrimidinones substituées, spécifiquement, une série de 2,3-dihydro-oxazolo[3,2-a]pyrimidin-7-ones 2-substituées et de 2,3,5,6-tétra-hydro-oxazolo[3,2-a]pyrimidin-7-ones 2-substituées de formule (I) : dans laquelle p, n, X, Y, R₁, R₂, R₃, R₄, R₅, R₆, R₇ et R₈ sont tels que définis dans le présent document. L'invention concerne également des procédés de fabrication de ces composés y compris de nouveaux intermédiaires. Les composés de cette invention sont des modulateurs des récepteurs métabotropiques du glutamate (mGluR), particulièrement, du récepteur mGluR2.