4-[[5-(3,5-Dimethylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino]spiro[1,3,5,11-tetrazatricyclo[7.4.0.02,7]trideca-2,4,6,8-tetraene-13,1'-cyclopentane]-10-one | 1374743-15-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 4-[[5-(3,5-Dimethylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino]spiro[1,3,5,11-tetrazatricyclo[7.4.0.02,7]trideca-2,4,6,8-tetraene-13,1'-cyclopentane]-10-one
• CAS: 1374743-15-3
• 化学式: C₂₄H₃₀N₈O
• 分子量: 446.555
• InChiKey: IBFFTYPPDPEPLJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

文献信息

• CDK INHIBITORS
  申请人：G1 THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20130237534A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  Compounds of formulae I, II or III, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful as CDK inhibitors.

  式I、II或III的化合物及其药用盐可用作CDK抑制剂。
• [EN] CDK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE CDK
  申请人：TAVARES FRANCIS X

  公开号：WO2012061156A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  Compounds of formulae I, II or III, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful as CDK inhibitors.

  式I、II或III的化合物及其药学上可接受的盐，可用作CDK抑制剂。
• CDK Inhibitors
  申请人：G1 Therapeutics, Inc.

  公开号：US20140142299A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  Compounds of formulae I, II or III, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful as CDK inhibitors.

  式子I、II或III的化合物及其药学上可接受的盐，可用作CDK抑制剂。
• CDK inhibitors
  申请人：G1 Therapeutics, Inc.

  公开号：US10189849B2

  公开（公告）日：2019-01-29

  Compounds of formulae I, II or III, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful as CDK inhibitors.

  式 I、II 或 III 的化合物及其药学上可接受的盐类可用作 CDK 抑制剂。
• Anti-neoplastic combinations and dosing regimens using CDK4/6 inhibitor compounds to treat RB-positive tumors
  申请人：G1 Therapeutics, Inc.

  公开号：US10231969B2

  公开（公告）日：2019-03-19

  This invention directed to methods for treating select RB-positive cancers and other Rb-positive abnormal cellular proliferative disorders using CDK4/6 inhibitors in specific dosing and combination or alternation regimes. In one aspect, treatments of select RB-positive cancers are disclosed using specific CDK4/6 inhibitors in combination or alternation with another chemotherapeutic, for example, an additional kinase inhibitor, PD-1 inhibitor, or BCL-2 inhibitor, or combination thereof.

  本发明涉及使用 CDK4/6 抑制剂以特定剂量和联合或交替方案治疗选择性 RB 阳性癌症和其他 Rb 阳性异常细胞增殖紊乱的方法。在一个方面，本发明公开了使用特定CDK4/6抑制剂与另一种化疗药物（例如，另一种激酶抑制剂、PD-1抑制剂或BCL-2抑制剂或其组合）联合或交替使用治疗选择性RB阳性癌症的方法。