tert-butyl 4-{5-[3-(1-quinolin-6-ylcyclopropyl)imidazo[1,2-a]pyrimidin-6-yl]pyridin-2-yl}piperazine-1-carboxylate | 1029715-30-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: tert-butyl 4-{5-[3-(1-quinolin-6-ylcyclopropyl)imidazo[1,2-a]pyrimidin-6-yl]pyridin-2-yl}piperazine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-[5-[3-(1-quinolin-6-ylcyclopropyl)imidazo[1,2-a]pyrimidin-6-yl]pyridin-2-yl]piperazine-1-carboxylate
• CAS: 1029715-30-7
• 化学式: C₃₂H₃₃N₇O₂
• 分子量: 547.66
• InChiKey: LVFCGTGWFCFDJR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.34
• 拓扑面积：
  88.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-{5-[3-(1-quinolin-6-ylcyclopropyl)imidazo[1,2-a]pyrimidin-6-yl]pyridin-2-yl}piperazine-1-carboxylate 、 三氟乙酸 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give the desired product (125 mg) as a TFA salt which的产率得到6-{1-[6-(6-Piperazin-1-ylpyridin-3-yl)imidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl]cyclopropyl}quinoline
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOTRIAZINES AND IMIDAZOPYRIMIDINES AS KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及imidazo[1,2-b][1,2,4]三嗪和imidazo[1,2-a]嘧啶，以及其药物组合物，它们是c-Met抑制剂，并且在治疗癌症和与激酶通路失调相关的其他疾病中有用。

  公开号：

  US20080167287A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-[5-(2-aminopyrimidin-5-yl)pyridin-2-yl]piperazine-1-carboxylate 、 2-chloro-2-(1-(quinolin-6-yl)cyclopropyl)acetaldehyde 以 异丙醇 、 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give the desired product (80 mg, 43.4%)的产率得到tert-butyl 4-{5-[3-(1-quinolin-6-ylcyclopropyl)imidazo[1,2-a]pyrimidin-6-yl]pyridin-2-yl}piperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOTRIAZINES AND IMIDAZOPYRIMIDINES AS KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及imidazo[1,2-b][1,2,4]三嗪和imidazo[1,2-a]嘧啶，以及其药物组合物，它们是c-Met抑制剂，并且在治疗癌症和与激酶通路失调相关的其他疾病中有用。

  公开号：

  US20080167287A1

文献信息

• Imidazotriazines and imidazopyrimidines as kinase inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US07767675B2

  公开（公告）日：2010-08-03

  The present invention is directed to imidazo[1,2-b][1,2,4]triazines and imidazo[1,2-a]pyrimidines, and pharmaceutical compositions thereof, which are inhibitors of kinases such as c-Met and are useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways.

  本发明涉及咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪和咪唑并[1,2-a]嘧啶，以及它们的药物组合物，它们是c-Met激酶抑制剂，可用于治疗与激酶通路失调相关的癌症和其他疾病。
• Imidazotriaines and imidazopyrimidines as kinase inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US10738052B2

  公开（公告）日：2020-08-11

  The present invention is directed to imidazo[1,2-b][1,2,4]triazines and imidazo[1,2-a]pyrimidines, and pharmaceutical compositions thereof, which are inhibitors of kinases such as c-Met and are useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways.

  本发明涉及咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪和咪唑并[1,2-a]嘧啶及其药物组合物，它们是激酶（如 c-Met）的抑制剂，可用于治疗癌症和其他与激酶通路失调有关的疾病。
• WO2008/64157
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Imidazotriaines and Imidazopyrimidines as Kinase Inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20180282340A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  The present invention is directed to imidazo[1,2-b][1,2,4]triazines and imidazo[1,2-a]pyrimidines, and pharmaceutical compositions thereof, which are inhibitors of kinases such as c-Met and are useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways.
• US7767675B2
  申请人：——

  公开号：US7767675B2

  公开（公告）日：2010-08-03