3-三氟甲基-4,5,6,7-四氢异恶唑并[3,4-c]吡啶 、
(S)-3-t-butoxycarbonylamino-4-(2-oxo-piperidin-1-yl)-butyric acid 在
1-羟基苯并三唑 、
盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 12.34h,
以73%的产率得到[3-oxo-1-(2-oxo-piperidin-1-ylmethyl)-3-(3-trifluoromethyl-4,5-dihydro-7H-isoxazolo[3,4-c]pyridin-6-yl)propyl]-(1S)-carbamic acid t-butyl ester