6-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-5-methyl-4-oxo-4,5-dihydrothiazolo[4,5-c]pyridine-7-carboxylic acid | 1373868-82-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 英文名称: 6-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-5-methyl-4-oxo-4,5-dihydrothiazolo[4,5-c]pyridine-7-carboxylic acid
• 英文别名: 6-(2-fluoro-4-iodoanilino)-5-methyl-4-oxo-[1,3]thiazolo[4,5-c]pyridine-7-carboxylic acid
• CAS: 1373868-82-6
• 化学式: C₁₄H₉FIN₃O₃S
• 分子量: 445.213
• InChiKey: HEBSYBQEPVYETO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-5-methyl-4-oxo-4,5-dihydrothiazolo[4,5-c]pyridine-7-carboxylic acid 在 盐酸 、 甲醇 、 水 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 6-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-N-(2-hydroxyethoxy)-5-methyl-4-oxo-4,5-dihydrothiazolo[4,5-c]pyridine-7-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS MEK INHIBITORS

  摘要：

  该发明提供了由化学式I和化学式II表示的新型取代杂环化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物、多型体、酯、互变异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供的化合物可用作MEK的抑制剂，并且在治疗炎症性疾病、癌症和其他过度增殖性疾病方面具有用途。该发明还提供了一种治疗哺乳动物，特别是人类的炎症性疾病、癌症和其他过度增殖性疾病的方法。

  公开号：

  US20120238599A1
• 作为产物：
  描述：

  2-fluoro-4-iodo-N-((methylimino)methylene)aniline 在 sodium hydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 mineral oil 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 6-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-5-methyl-4-oxo-4,5-dihydrothiazolo[4,5-c]pyridine-7-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS MEK INHIBITORS

  摘要：

  该发明提供了由化学式I和化学式II表示的新型取代杂环化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物、多型体、酯、互变异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供的化合物可用作MEK的抑制剂，并且在治疗炎症性疾病、癌症和其他过度增殖性疾病方面具有用途。该发明还提供了一种治疗哺乳动物，特别是人类的炎症性疾病、癌症和其他过度增殖性疾病的方法。

  公开号：

  US20120238599A1

文献信息

• [EN] NOVEL 6-ARYLAMINO PYRIDONE CARBOXAMIDE AS MEK INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX 6-ARYLAMINOPYRIDONECARBOXAMIDES COMME INHIBITEURS DE MEK
  申请人：CENTAURUS BIOPHARMA CO LTD

  公开号：WO2012059041A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  The invention provides novel substituted 6-arylamino pyridone carboxamides represented by Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, poly- morph, ester, tautomer or prodrug thereof, and a composition comprising these compounds. The compounds provided can be used as inhibitors of MEK and are useful in the treatment of inflammatory diseases, cancer and other hyperproliferative diseases. The invention further provides a method of treatment for inflammatory diseases, cancer and other hyperproliferative diseases in mammals, especially humans.

  该发明提供了由式I表示的新型取代6-芳基氨基吡啶酮甲酰胺，或其药学上可接受的盐、溶剂化合物、多形体、酯、互变异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供的化合物可用作MEK的抑制剂，并且在治疗炎症性疾病、癌症和其他过度增殖性疾病方面具有用途。该发明还提供了一种治疗哺乳动物，特别是人类的炎症性疾病、癌症和其他过度增殖性疾病的方法。
• NOVEL 6-ARYLAMINO PYRIDONE CARBOXAMIDE AS MEK INHIBITORS
  申请人：Xiao Dengming

  公开号：US20140080804A1

  公开（公告）日：2014-03-20

  The invention provides novel substituted 6-arylamino pyridone carboxamides represented by Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, poly-morph, ester, tautomer or prodrug thereof, and a composition comprising these compounds. The compounds provided can be used as inhibitors of MEK and are useful in the treatment of inflammatory diseases, cancer and other hyperproliferative diseases. The invention further provides a method of treatment for inflammatory diseases, cancer and other hyperproliferative diseases in mammals, especially humans.

  该发明提供了一种新型的6-芳基氨基吡啶酮羧酰胺化合物，其化学式为I，或其药学上可接受的盐、溶剂合物、多形体、酯、互变异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供的化合物可以用作MEK的抑制剂，并可用于治疗炎症性疾病、癌症和其他增殖性疾病。该发明还提供了一种治疗哺乳动物，特别是人类的炎症性疾病、癌症和其他增殖性疾病的方法。
• 6-ARYLAMINO PYRIDONE CARBOXAMIDE AS MEK INHIBITORS
  申请人：Centaurus BioPharma Co., Ltd.

  公开号：EP2635587B1

  公开（公告）日：2017-02-15
• US9540396B2
  申请人：——

  公开号：US9540396B2

  公开（公告）日：2017-01-10