摘要:
间卤乙烯氟烷基酯去甲托烷 1-4 合成为血清素转运蛋白 (SERT) 的配体,用作正电子发射断层扫描 (PET) 成像剂。体外竞争结合测定表明 1-4 对 SERT 具有高亲和力(K(i) 值 = 0.3-0.4 nM),并且对多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白(DAT 和 NET)上的 SERT 具有选择性。[(18)F]1-[(18)F]4 麻醉食蟹猴的 MicroPET 成像表明,所有四种示踪剂的行为相似,在 45-55 分钟后达到富含 SERT 的大脑区域的峰值吸收,然后是稳定的冲刷。对 [(18)F]1 进行的清醒猴子研究表明,[(18)F]1 的摄取不受麻醉影响。用 SERT 配体 15 取代 [(18)F]1-[(18)F]4 的 Chase 研究,