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2β-carbo(2-[18F]fluoroethoxy)-3β-(3'-((Z)-2-iodoethenyl)phenyl)nortropane | 1093659-74-5

中文名称
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中文别名
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英文名称
2β-carbo(2-[18F]fluoroethoxy)-3β-(3'-((Z)-2-iodoethenyl)phenyl)nortropane
英文别名
——
2β-carbo(2-[18F]fluoroethoxy)-3β-(3'-((Z)-2-iodoethenyl)phenyl)nortropane化学式
CAS
1093659-74-5
化学式
C18H21FINO2
mdl
——
分子量
428.275
InChiKey
MBCIBUXZJAIISR-RYDZTFNBSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
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    名称:
    氟 18 标记的 2beta-carbo(fluoroalkoxy)-3beta-(3'-((Z)-2-haloethenyl)phenyl)nortropanes 的合成、放射合成和生物学评价:用于血清素转运蛋白体内成像的候选放射性配体正电子发射断层扫描。
    摘要:
    间卤乙烯氟烷基酯去甲托烷 1-4 合成为血清素转运蛋白 (SERT) 的配体,用作正电子发射断层扫描 (PET) 成像剂。体外竞争结合测定表明 1-4 对 SERT 具有高亲和力(K(i) 值 = 0.3-0.4 nM),并且对多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白(DAT 和 NET)上的 SERT 具有选择性。[(18)F]1-[(18)F]4 麻醉食蟹猴的 MicroPET 成像表明,所有四种示踪剂的行为相似,在 45-55 分钟后达到富含 SERT 的大脑区域的峰值吸收,然后是稳定的冲刷。对 [(18)F]1 进行的清醒猴子研究表明,[(18)F]1 的摄取不受麻醉影响。用 SERT 配体 15 取代 [(18)F]1-[(18)F]4 的 Chase 研究,
    DOI:
    10.1021/jm800781a
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