tert-butyl 3-(7-(6-(bis(4-methoxybenzyl)amino)-4-methyl-3-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-6-chloro-2,8-difluoroquinazolin-4-yl)-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate 、
(1-(piperidin-1-ylmethyl)cyclopropyl)methanol 在
sodium hydride 作用下,
以
四氢呋喃 、 mineral oil 为溶剂,
生成 tert-butyl (1R,5S)-3-[7-[6-[bis[(4-methoxyphenyl)methyl]amino]-4-methyl-3-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]-6-chloro-8-fluoro-2-[[1-(piperidin-1-ylmethyl)cyclopropyl]methoxy]quinazolin-4-yl]-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate