(±)-methyl 2-methoxy-4-(piperidin-2-yl)benzoate | 832155-04-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (±)-methyl 2-methoxy-4-(piperidin-2-yl)benzoate
• 英文别名: Methyl 2-methoxy-4-(piperidin-2-yl)benzoate；methyl 2-methoxy-4-piperidin-2-ylbenzoate
• CAS: 832155-04-1
• 化学式: C₁₄H₁₉NO₃
• 分子量: 249.31
• InChiKey: LJPWDNYCAPRYJX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  47.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  三正丁基2-吡啶基锌 、 (±)-methyl 2-methoxy-4-(piperidin-2-yl)benzoate 、 disodium;carbonate 在 四(三苯基膦)钯 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 16.0h， 以to provide compound 13 as a light yellow oil的产率得到methyl2-methoxy-4-(pyridin-2-yl)benzoate
  参考文献：
  名称：

  Substituted (heterocycloalkyl)methyl azole derivatives as c5a receptor modulators

  摘要：

  提供公式（I）的（杂环烷基）甲基唑衍生物：公式I其中A为氧、硫或NR; J和K和每个L独立地为氧、硫、NH或CH2; 其余变量在此定义。这些化合物是C5a受体的调节剂，且优选具有高亲和力并在C5a受体上表现为中性拮抗剂或反向激动剂活性。本文还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗多种炎症和免疫系统疾病的方法。

  公开号：

  US20060154917A1
• 作为产物：
  描述：

  、 methyl2-methoxy-4-(pyridin-2-yl)benzoate 在 盐酸 、 甲醇 、 钯 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 25.0 ℃ 、45.96 MPa 条件下， 反应 16.0h， 以to provide compound 14 as a white solid的产率得到(±)-methyl 2-methoxy-4-(piperidin-2-yl)benzoate
  参考文献：
  名称：

  Substituted (heterocycloalkyl)methyl azole derivatives as c5a receptor modulators

  摘要：

  提供公式（I）的（杂环烷基）甲基唑衍生物：公式I其中A为氧、硫或NR; J和K和每个L独立地为氧、硫、NH或CH2; 其余变量在此定义。这些化合物是C5a受体的调节剂，且优选具有高亲和力并在C5a受体上表现为中性拮抗剂或反向激动剂活性。本文还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗多种炎症和免疫系统疾病的方法。

  公开号：

  US20060154917A1

文献信息

• [EN] PIPERIDINYL INDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT FACTOR B INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINYL-INDOLE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DU FACTEUR B DU COMPLÉMENT
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2015009616A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The present invention provides a compound of formula I: (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses as inhibitors of the complement alternative pathway, in particular of Factor B. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种公式I的化合物：（I）一种制造本发明化合物的方法，以及其作为补体替代途径抑制剂的治疗用途，特别是对因子B的抑制。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和一种药物组合。
• Piperidinyl-Indole Derivatives Complement Factor B Inhibitors and Uses Thereof
  申请人：ADAMS Christopher

  公开号：US20160152605A1

  公开（公告）日：2016-06-02

  The present invention provides a compound of formula I: (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses as inhibitors of the complement alternative pathway, in particular of Factor B. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种公式I的化合物：(I)，一种用于制造本发明化合物的方法，并且本发明化合物具有治疗作用，可作为替代途径补体的抑制剂，特别是因子B的抑制剂。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和一种制药组合物。
• PIPERIDINYL-INDOLE DERIVATIVES COMPLEMENT FACTOR B INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3299365A1

  公开（公告）日：2018-03-28

  The present invention provides a compound of formula I: a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种式 I 的化合物： 一种制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了一种药理活性剂组合和药物组合物。
• Piperidinyl-indole derivatives complement factor B inhibitors and uses thereof
  申请人：Novartis AG

  公开号：US10093663B2

  公开（公告）日：2018-10-09

  The present invention provides a compound of formula I: a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种式 I 的化合物： 一种制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂组合和药物组合物。
• PIPERIDINYL INDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT FACTOR B INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3022192A1

  公开（公告）日：2016-05-25