氨甲酸,十八烷基-,1-[(5-甲基-2H-四唑-2-基)甲基]-2-(三苯基甲氧基)乙基酯 | 140712-04-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 中文名称: 氨甲酸,十八烷基-,1-[(5-甲基-2H-四唑-2-基)甲基]-2-(三苯基甲氧基)乙基酯
• 英文名称: Octadecyl-carbamic acid 1-(5-methyl-tetrazol-2-ylmethyl)-2-trityloxy-ethyl ester
• CAS: 140712-04-5
• 化学式: C₄₃H₆₁N₅O₃
• 分子量: 695.989
• InChiKey: JBRNDAMNLASFFN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.06±0.1 g/cm3(Predicted)

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-甲基四氮唑 、 1-octadecylcarbamoyloxy-3-trityloxypropan-2-ol 在 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 氨甲酸,十八烷基-,2-(5-甲基-2H-四唑-2-基)-3-(三苯基甲氧基)丙基酯,(S)- 、 氨甲酸,十八烷基-,2-(5-甲基-1H-四唑-1-基)-3-(三苯基甲氧基)丙基酯,(S)- 、 氨甲酸,十八烷基-,1-[(5-甲基-2H-四唑-2-基)甲基]-2-(三苯基甲氧基)乙基酯 、 Octadecyl-carbamic acid 1-(5-methyl-tetrazol-1-ylmethyl)-2-trityloxy-ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  A Novel Class of Platelet Activating Factor(PAF) Antagonists. II. Modification of the 2-Position of the Glycerol Backbone of PAF-Sulfonamide Isosteres.

  摘要：

  为了继续努力获得更有效的血小板活化因子（PAF）拮抗剂，我们尝试合成了一系列 PAF 磺酰胺异构体，其中 2 位的取代基被修饰为甲氧基以外的乙酰氧基。这些修饰产生了高活性的 PAF 拮抗剂。化合物 3-[2-(5-甲基 2H-四唑-2-基)-3-(十八烷基氨基甲酰氧基)丙基氨基磺酰基]丙基喹啉鎓碘化物（52）在体外对 PAF 诱导的兔血小板富集血浆中的血小板聚集具有抑制作用（IC50=125nM），在体内对 PAF 诱导的小鼠致死具有保护作用，且作用持续时间较长。研究人员合成了该化合物的光学活性对映体，发现(S)-(-)-异构体（IC50=87nM）的药效是(R)-(+)-异构体（IC50=289nM）的三倍，这清楚地证明了这种新型化合物在 PAF 拮抗剂作用中的对映体选择性。

  DOI：

  10.1248/cpb.40.85