3-（甲磺酰基）-1-丙炔 | 111247-76-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 磺酰类
• 中文名称: 3-（甲磺酰基）-1-丙炔
• 英文名称: 3-methylsulfonyl-1-propyne
• 英文别名: 1-methanesulfonyl-2-propyne；3-(Methylsulfonyl)-1-propyne；3-methylsulfonylprop-1-yne
• CAS: 111247-76-8
• 化学式: C₄H₆O₂S
• 分子量: 118.156
• InChiKey: ALPBMPMAKKNWNA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  42.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(benzo[d]thiazol-2-yl)-1-(4-chlorophenyl)methanimine 、 3-（甲磺酰基）-1-丙炔 在 copper(I) trifluoromethanesulfonate benzene 、 copper(II) bis(trifluoromethanesulfonate) 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 以33 mg的产率得到2-(4-chlorophenyl)-3-[(methylsulfonyl)methyl]imidazo[2,1-b]-[1,3]benzothiazole
  参考文献：
  名称：

  分批连续流铜催化A 3偶联合成咪唑并[ 2,1 - b ]噻唑

  摘要：

  开发了一种简单的方法，在铜（I，II）催化下，从苯甲醛，2-氨基噻唑和炔烃开始合成官能化的咪唑并[ 2,1- b ]噻唑。该协议允许构建各种芳基取代的咪唑并[2,1- b ]苯并噻唑，-[2,1- b ]噻唑和-[2,1- b ] [1,3,4]噻二唑。反应易于进行，以33–93％的收率提供了大多数所需的产物。在连续流反应器中工艺的强化将产品的收率提高到定量。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.7b01762
• 作为产物：
  描述：

  甲基磺酰氯 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 吡啶 、 过氧化氢苯甲酰 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 3-（甲磺酰基）-1-丙炔
  参考文献：
  名称：

  碳的均质置换：烯丙基和炔丙基钴肟中α-攻击的第一个例子

  摘要：

  在厌氧和光化学条件下，烯丙基和炔丙基钴肟与有机磺酰氯的反应通过在α碳上对金属的新型均相攻击而形成了砜。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)85094-7

文献信息

• [EN] CARBOCYCLIC PROLINAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PROLINAMIDE CARBOCYCLIQUES
  申请人：INCEPTION 4 INC

  公开号：WO2017222914A1

  公开（公告）日：2017-12-28

  This invention is directed to novel carbocyclic prolinamide derivatives of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of the salt and prodrugs thereof, useful in the prevention (e.g., delaying the onset of or reducing the risk of developing) and treatment (e.g., controlling, alleviating, or slowing the progression of) of age-related macular degeneration (AMD) and related diseases of the eye. These diseases include dry-AMD, wet-AMD, geographic atrophy, diabetic retinopathy, retinopathy of prematurity, polypoidal choroidal vasculopathy, and degeneration of retinal or photoreceptor cells. The invention disclosed herein is further directed to methods of prevention, slowing the progress of, and treatment of dry-AMD, wet-AMD, and geographic atrophy, diabetic retinopathy, retinopathy of prematurity, polypoidal choroidal vasculopathy, and degeneration of retinal or photoreceptor cells, comprising: administration of a therapeutically effective amount of compound of the invention. The compounds of the invention are inhibitors of HTRA1. Thus, the compounds of the invention are useful in the prevention and treatment of a wide range of diseases mediated (in whole or in part) by HTRA1. The compounds of the invention are also useful for inhibiting HTRA1 protease activity in an eye or locus of an arthritis or related condition.

  这项发明涉及一种新型的Formula (I)的碳环脯氨酰胺衍生物，以及在预防（例如，延缓或降低发展风险）和治疗（例如，控制、缓解或减缓进展）与眼睛相关的年龄相关性黄斑变性（AMD）和相关疾病方面有用的药用盐、溶剂化合物、盐的溶剂化合物和前药。这些疾病包括干性AMD、湿性AMD、地理性萎缩、糖尿病视网膜病变、早产儿视网膜病变、多发性脉络膜脉络膜病变以及视网膜或光感受器细胞的退化。本公开的发明还涉及预防、减缓进展和治疗干性AMD、湿性AMD和地理性萎缩、糖尿病视网膜病变、早产儿视网膜病变、多发性脉络膜脉络膜病变以及视网膜或光感受器细胞的方法，包括：给予所述发明的化合物的治疗有效量。本发明的化合物是HTRA1的抑制剂。因此，本发明的化合物在预防和治疗通过HTRA1（全部或部分）介导的广泛疾病方面有用。本发明的化合物还可用于抑制眼睛或关节炎或相关疾病部位的HTRA1蛋白酶活性。
• Indium-catalyzed annulation of 3-aryl- and 3-heteroarylindoles with propargyl ethers: synthesis and photoluminescent properties of aryl- and heteroaryl[c]carbazoles
  作者：Yuta Nagase、Hiroyuki Shirai、Masayoshi Kaneko、Eiji Shirakawa、Teruhisa Tsuchimoto

  DOI：10.1039/c3ob27407a

  日期：——

  Treatment of 3-aryl- and 3-heteroarylindoles with propargyl ethers under indium catalysis successfully provided aryl- and heteroaryl[c]carbazoles, which were found to be more efficient emitters compared with the corresponding [a]-analogs.

  用铜催化的炔丙基醚处理3-芳基和3-杂芳基吲哚，成功合成了芳基和杂芳基[c]卡巴唑，发现它们的发射效率比相应的[a]类物质更高。
• Homolytic displacement at carbon: First example of α-attack in the allenyl and propargyl cobaloximes
  作者：B.D. Gupta、Sujit Roy

  DOI：10.1016/s0040-4039(00)85094-7

  日期：1986.1

  The reactions of allenyl and propargyl cobaloximes with organosulphonyl chlorides under anaerobic and photochemical conditions form sulphones by a novel homolytic attack at the α carbon to the metal.

  在厌氧和光化学条件下，烯丙基和炔丙基钴肟与有机磺酰氯的反应通过在α碳上对金属的新型均相攻击而形成了砜。
• Novel HIV reverse transcriptase inhibitors
  申请人：Guo Hongyan

  公开号：US20110076276A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  The invention is related to compounds of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, and/or phosphonate thereof, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds.

  本发明涉及以下化合物的公式（I）：或其药学上可接受的盐、溶剂化物、酯和/或膦酸酯，包含这些化合物的组合物以及包括这些化合物的给药的治疗方法。
• Pyrimidine derivatives as HIV reverse transcriptase inhibitors
  申请人：Korea Research Institute of Chemical Technology

  公开号：US08334295B2

  公开（公告）日：2012-12-18

  The invention is related to compounds of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, and/or phosphonate thereof, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds.

  本发明涉及式（I）化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂化物、酯和/或膦酸酯，含有这种化合物的组合物以及包括这种化合物的给药的治疗方法。