tert-butyl 3-aminooxypiperidine-1-carboxylate | 143540-11-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 3-aminooxypiperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 3-(RS)-aminoxypiperidine-1-carboxylate；1-tert-butoxycarbonyl-3-(R,S)-piperidinyloxyamine；Tert-butyl 3-(aminooxy)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 143540-11-8
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O₃
• 分子量: 216.28
• InChiKey: FDOROMIAGFXGLL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  64.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-aminooxypiperidine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 乙醚 、 水 为溶剂， 以100%的产率得到3-(RS)-piperidinyloxyamine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  异戊肟的新型类似物，一种有效的Na +，K + -ATPase抑制剂：合成与构效关系。

  摘要：

  我们报告Na（+），K（+）-ATPase作为正性肌力化合物的新型抑制剂的合成和生物学特性。遵循我们先前描述的生成Istaroxime的模型后，将5alpha，14alpha-雄甾烷骨架用作支架来研究我们先导化合物的基本链周围的空间。一些化合物在受体上显示出比四氢呋喃肟更高的效价，（E）-3-[（R）-3-吡咯烷基]肟衍生物15最有效。为进一步证实我们的模型，肟的E异构体比Z形式更有效。在豚鼠模型中测试的化合物诱导了正性肌力作用，这与Na（+），K（+）-ATPase的体外抑制能力有关。发现所有受测化合物产生的心律失常性均低于地高辛，

  DOI：

  10.1021/jm800257s
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 3-(RS)-(1,3-dioxo-1,3-dihydroisoindol-2-yloxy)piperidine-1-carboxylate 在 一水合肼 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以90%的产率得到tert-butyl 3-aminooxypiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  异戊肟的新型类似物，一种有效的Na +，K + -ATPase抑制剂：合成与构效关系。

  摘要：

  我们报告Na（+），K（+）-ATPase作为正性肌力化合物的新型抑制剂的合成和生物学特性。遵循我们先前描述的生成Istaroxime的模型后，将5alpha，14alpha-雄甾烷骨架用作支架来研究我们先导化合物的基本链周围的空间。一些化合物在受体上显示出比四氢呋喃肟更高的效价，（E）-3-[（R）-3-吡咯烷基]肟衍生物15最有效。为进一步证实我们的模型，肟的E异构体比Z形式更有效。在豚鼠模型中测试的化合物诱导了正性肌力作用，这与Na（+），K（+）-ATPase的体外抑制能力有关。发现所有受测化合物产生的心律失常性均低于地高辛，

  DOI：

  10.1021/jm800257s

文献信息

• [EN] GCN2 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE GCN2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2019148132A1

  公开（公告）日：2019-08-01

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们的方法。
• 6-Azaindole Compound
  申请人：Horiguchi Yoshiaki

  公开号：US20080064715A1

  公开（公告）日：2008-03-13

  A compound represented by the formula wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 6 are the same or different and each is a hydrogen atom or a substituent; one of R 4 and R 5 is a hydrogen atom and the other is a group represented by the formula: —C(═X)—R 7 wherein X is N—O—R 8 or N—NH—R 9 wherein R 8 and R 9 are the same or different and each is a hydrogen atom or a group bonded via a carbon atom; and R 7 is a hydrogen atom or a substituent, and the like and a salt thereof have a superior IκB kinase inhibitory activity, and useful as pharmaceutical agents such as agents for preventing or treating diabetes and the like.

  一种化合物的化学式为其中R1、R2、R3和R6相同或不同，每个都是氢原子或取代基；R4和R5中的一个是氢原子，另一个是代表公式的基团：—C(═X)—R7，其中X为N—O—R8或N—NH—R9，R8和R9相同或不同，每个都是氢原子或通过碳原子键合的基团；而R7是氢原子或取代基等。该化合物及其盐具有优异的IκB激酶抑制活性，并可用作预防或治疗糖尿病等药物。
• AZAHETEROCYCLYL DERIVATIVES OF ANDROSTANES AND ANDROSTENES AS MEDICAMENTS FOR CARDIOVASCULAR DISORDERS
  申请人：Cerri Alberto

  公开号：US20090275542A1

  公开（公告）日：2009-11-05

  Compounds of formula (I) wherein: the groups are as defined in the description, are useful for the preparation of medicaments for the treatment of cardiovascular disorders, in particular heart failure and hypertension. The compounds are inhibitors of the enzymatic activity of the Na+, K+-ATPase. They are useful for the preparation of a medicament for the treatment of a disease caused by the hypertensive effects of endogenous ouabain, such as renal failure progression in autosomal dominant polycystic renal disease (ADPKD), preeclamptic hypertension and proteinuria and renal failure progression in patients with adducin polymorphisms.

  式(I)化合物，其中：所述基团如描述中定义的那样，对于制备治疗心血管疾病的药物，特别是心力衰竭和高血压是有用的。这些化合物是Na+，K+-ATPase酶活性的抑制剂。它们对于制备治疗内源性欧巴因引起的疾病的药物是有用的，例如：常染色体显性多囊肾病（ADPKD）中的肾功能衰竭进展、先兆子痫性高血压和蛋白尿，以及具有adducin多态性的患者的肾功能衰竭进展。
• 6-azaindole compound
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US07608627B2

  公开（公告）日：2009-10-27

  A compound represented by the formula wherein R1, R2, R3 and R6 are the same or different and each is a hydrogen atom or a substituent; one of R4 and R5 is a hydrogen atom and the other is a group represented by the formula: —C(═X)—R7 wherein X is N—O—R8 or N—NH—R9 wherein R8 and R9 are the same or different and each is a hydrogen atom or a group bonded via a carbon atom; and R7 is a hydrogen atom or a substituent, and the like and a salt thereof have a superior IκB kinase inhibitory activity, and useful as pharmaceutical agents such as agents for preventing or treating diabetes and the like.

  该化合物的化学式表示为其中R1，R2，R3和R6相同或不同，每个都是氢原子或取代基; R4和R5中的一个是氢原子，另一个是表示为公式的基团：—C（═X）—R7，其中X为N—O—R8或N—NH—R9，其中R8和R9相同或不同，每个都是氢原子或通过碳原子连接的基团; R7是氢原子或取代基，类似物及其盐具有优良的IκB激酶抑制活性，并可用作预防或治疗糖尿病等药物。
• GCN2 inhibitors and uses thereof
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US10988477B2

  公开（公告）日：2021-04-27

  The present invention provides compounds inhibiting General amino acid Control Non-derepressible 2 kinase (“GCN2”), compositions thereof, and methods of using the same for treating various disorders, such as cancer.

  本发明提供了抑制通用氨基酸控制非去势 2 激酶（"GCN2"）的化合物、其组合物及其用于治疗各种疾病（如癌症）的方法。