tert-butyl 4-{6-[5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]pyrazin-2-yl}piperazine-1-carboxylate | 1147998-24-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: tert-butyl 4-{6-[5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]pyrazin-2-yl}piperazine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-[6-[5-(1-methylpyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]pyrazin-2-yl]piperazine-1-carboxylate
• CAS: 1147998-24-0
• 化学式: C₂₄H₂₈N₈O₂
• 分子量: 460.539
• InChiKey: HKFZPSLNTFYZGP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-{6-[5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]pyrazin-2-yl}piperazine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3-(6-piperazin-1-ylpyrazin-2-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  本发明涉及吡嗪取代的吡咯吡啶，它们是JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和/或TYK2）和/或PDK1的抑制剂，因此对于治疗骨髓增生性疾病或癌症是有用的。

  公开号：

  WO2009054941A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-{6-[5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-(phenylsulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]pyrazin-2-yl}piperazine-1-carboxylate 在 甲醇 、 potassium carbonate 作用下， 反应 17.0h， 生成 tert-butyl 4-{6-[5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]pyrazin-2-yl}piperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  本发明涉及吡嗪取代的吡咯吡啶，它们是JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和/或TYK2）和/或PDK1的抑制剂，因此对于治疗骨髓增生性疾病或癌症是有用的。

  公开号：

  WO2009054941A1

文献信息

• THERAPEUTIC COMPOUNDS
  申请人：Guerin David J.

  公开号：US20100210623A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  The present invention relates to pyrazine substituted pyrrolopyridines which are inhibitors of JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and/or TYK2) and/or PDK1 and are thus useful for the treatment of myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明涉及吡嗪取代的吡咯吡啶，它们是JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和/或TYK2）和/或PDK1抑制剂，因此适用于治疗骨髓增生性疾病或癌症。
• Pyrazine substituted pyrrolopyridines as inhibitors of JAK and PDK1
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US08183245B2

  公开（公告）日：2012-05-22

  The present invention relates to pyrazine substituted pyrrolopyridines having formula (I) useful as inhibitors of JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and/or TYK2) and/or PDK1 and for the treatment of myeloproliferative disorders or other cancers.

  本发明涉及具有式（I）的吡嗪取代的吡咯吡啶，可用作JAK激酶（JAK1，JAK2，JAK3和/或TYK2）和/或PDK1的抑制剂，并用于治疗骨髓增生性疾病或其他癌症。
• 3-PYRAZIN SUBSTITUTED PYRROLO[2,3-b]PYRIDINES AS JANUS KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER DISEASES
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP2211620B1

  公开（公告）日：2013-12-25
• US8183245B2
  申请人：——

  公开号：US8183245B2

  公开（公告）日：2012-05-22