2-hydroxymethyl-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylic acid tert-butyl ester | 1017273-67-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 2-hydroxymethyl-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl 2-(hydroxymethyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylate
• CAS: 1017273-67-4
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₃
• 分子量: 213.277
• InChiKey: SRRXFFKYXKCTOS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-hydroxymethyl-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylic acid tert-butyl ester 在 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 2-formyl-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  3-AZA-BICYCLO[3.1.0]HEXANE DERIVATIVES

  摘要：

  这项发明涉及式(I)的3-aza-双环[3.1.0]己烷衍生物，其中A、B、n、X和R1如描述中所述，以及其盐，以及它们作为促进睡眠的荷尔蒙受体拮抗剂的用途。

  公开号：

  US20100016401A1
• 作为产物：
  描述：

  3-tert-butyl 2-methyl 3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2,3-dicarboxylate 在 二异丁基氢化铝 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 生成 2-hydroxymethyl-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  3-AZA-BICYCLO[3.1.0]HEXANE DERIVATIVES

  摘要：

  这项发明涉及式(I)的3-aza-双环[3.1.0]己烷衍生物，其中A、B、n、X和R1如描述中所述，以及其盐，以及它们作为促进睡眠的荷尔蒙受体拮抗剂的用途。

  公开号：

  US20100016401A1

文献信息

• Immunoproteasome inhibitors
  申请人：Principia Biopharma Inc.

  公开号：US11154563B2

  公开（公告）日：2021-10-26

  Provided herein are compounds, such as a compound of Formula (I), as described herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that are immunoproteasome (such as LMP2 and LMP7) inhibitors. The compounds described herein can be useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of immunoproteasomes. Also provided herein are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本文提供的化合物，如本文所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，是免疫蛋白酶体（如 LMP2 和 LMP7）抑制剂。本文所述化合物可用于治疗可通过抑制免疫蛋白酶体治疗的疾病。本文还提供了含有此类化合物的药物组合物和制备此类化合物的工艺。
• WO2008/38251
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• IMMUNOPROTEASOME INHIBITORS
  申请人：PRINCIPIA BIOPHARMA INC.

  公开号：EP3571208B1

  公开（公告）日：2021-03-10
• [EN] 3-AZA-BICYCLO[3.1.0]HEXANE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DU 3-AZA-BICYCLO[3.1.0]HEXANE
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2008038251A2

  公开（公告）日：2008-04-03

  [EN] The invention relates to 3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane derivatives of formula (I) wherein A, B, n, X, and R¹ are as described in the description, and salts thereof, and their use as orexin receptor antagonists.
  [FR] L'invention concerne des dérivés du 3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane de formule (I) dans laquelle A, B, n, X et R¹ sont tels que décrits dans la description et des sels de ceux-ci et l'utilisation de ceux-ci en tant qu'antagonistes des récepteurs de l'orexine.
• 3-AZA-BICYCLO[3.1.0]HEXANE DERIVATIVES
  申请人：Aissaoui Hamed

  公开号：US20100016401A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The invention relates to 3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane derivatives of formula (I) wherein A, B, n, X, and R 1 are as described in the description, and salts thereof, and their use as orexin receptor antagonists.

  这项发明涉及式(I)的3-aza-双环[3.1.0]己烷衍生物，其中A、B、n、X和R1如描述中所述，以及其盐，以及它们作为促进睡眠的荷尔蒙受体拮抗剂的用途。