[DE] PHOSPHOR- UND SCHWEFEL-SUBSTITUIERTE BENZODIAZEPIN-DERIVATE<br/>[EN] PHOSPHOROUS-AND SULFUR-SUBSTITUTED BENZODIAZEPINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZODIAZÉPINE SUBSTITUÉS PAR DU PHOSPHORE ET DU SOUFRE
申请人:BAYER PHARMA AG
公开号:WO2017005711A1
公开(公告)日:2017-01-12
Es werden Bromodomänen-proteininhibitorische, insbesondere BET-proteininhibitorische sowie bevorzugt BRD4-inhibitorische Phosphor- und Schwefel-substituierte Benzodiazepin-Derivate der allgemeinen Formel (I) in der R1, R2, R3, R4 und R5 die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyperproliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Des weiteren wird die Verwendung von BET- Proteininhibitoren bei benignen Hyperplasien, atherosklerotische Erkrankungen, Sepsis, Autoimmunerkrankungen, Gefäßerkrankungen, viralen Infektionen, HIV-assoziierten Nierenerkrankungen, neurodegenerativen Erkrankungen, inflammatorischen Erkrankungen, atherosklerotischen Erkrankungen, Herzinsuffizienz, Muskeldystrophien wie zum Beispiel die fazioskapulohumerale Muskeldystrophie und bei der männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.