N-methyloctahydroindolizin-7-amine | 933701-70-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚里西啶
• 英文名称: N-methyloctahydroindolizin-7-amine
• 英文别名: N-methyl-1,2,3,5,6,7,8,8a-octahydroindolizin-7-amine
• CAS: 933701-70-3
• 化学式: C₉H₁₈N₂
• 分子量: 154.255
• InChiKey: MHMMLWPXQYRLMN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  hexahydroindolizin-7(1H)-one 、 甲胺 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 N-methyloctahydroindolizin-7-amine
  参考文献：
  名称：

  NEW 2,4-DIANILINOPYRIMIDINES, PREPARATION THEREOF AS DRUGS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USE THEREOF ESSENTIALLY AS IKK INHIBITORS

  摘要：

  该披露涉及一种化合物的公式(I)，其中R1、R2、R3、R4、R5、A和Y的定义如规范中所述，以及含有它们的组合物，制备它们的过程，以及它们在治疗或预防能够通过抑制蛋白激酶活性而调节的状况中的应用。

  公开号：

  US20100035907A1

文献信息

• Protein Kinase C Inhibitors and Uses Thereof
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20160257681A1

  公开（公告）日：2016-09-08

  This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本公开涉及一类化合物，其可用作蛋白激酶C（PKC）的抑制剂，因此可用于治疗通过PKC活性介导或维持的各种疾病和障碍。本公开还涉及包含这些化合物的制药组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和障碍的方法，制备这些化合物和在这些过程中有用的中间体的方法。
• NOUVEAUX DERIVES DE 2, 4-DIANILINOPYRIMIDINES, LEUR PREPARATION, A TITRE DE MEDICAMENTS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET NOTAMMENT COMME INHIBITEURS DE IKK
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：EP2104673A2

  公开（公告）日：2009-09-30
• [EN] NEW 2, 4-DIANILINOPYRIMIDINES, PREPARATION THEREOF AS DRUGS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USE THEREOF ESSENTIALLY AS IKK INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE 2, 4-DIANILINOPYRIMIDINES, LEUR PREPARATION, A TITRE DE MEDICAMENTS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET NOTAMMENT COMME INHIBITEURS DE IKK
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2008099072A2

  公开（公告）日：2008-08-21

  (EN) The invention relates to products of the formula (I) in which : one of R2, R3 and R4 is HaI or CF3 while the other two are H, HaI or alkyl and alkoxy optionally substituted by one or more HaI; R1 is H, cycloalkyl, alkyl, alkenyl or alkynyl, all optionally substituted; A is a simple bond or -CH2-CO-NR6-, with Rβ being selected from the values of R1; the cycle containing Y (or (Y) cycle) being monocyclic or bicyclic and including 4 to 10 links with Y representing O, S, SO, SO2, N-R7 (the (Y) cycle may include a carbonated bridge), C=O or the dioxolanne thereof, CF2, CH-OR8, CH-NR8R9; and R7 being hydrogen, cycloalkyl, alkyl, CH2-alkenyl or CH2- alkynyl, optionally substituted; R8 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl ou heterocycloalkyl optionally substituted. The invention relates to said products under all their isomeric forms and to their salts, as drugs essentially used as IKK inhibitors.(FR) L'invention concerne les produits de formule (I) : dans laquelle R2, R3 et R4, représente l'un HaI ou CF3 et les deux autres, H, HaI ou alkyle et alcoxy éventuellement substitués par un ou plusieurs HaI; R1 représente H, cycloalkyle, alkyle, alkényle ou alkynyle, tous éventuellement substitués; A représente simple liaison ou -CH2-CO-NR6- avec Rβ est choisi parmi les valeurs de R1; le cycle renfermant Y (ou cycle (Y) ) étant monocyclique ou bicyclique, constitué de 4 à 10 chaînons avec Y représente O, S, SO, SO2, N-R7 (cycle (Y) pouvant renfermant un pont carboné), C=O ou son dioxolanne, CF2, CH-OR8, CH-NR8R9; et R7 représente hydrogène, cycloalkyle, alkyle, CH2-alkényle ou CH2- alkynyle, éventuellement substitués; R8 représente hydrogène, alkyle, cycloalkyle ou hétérocycloalkyle éventuellement substitués; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments notamment comme inhibiteurs de IKK.