(S)-2-(4-cyclopropylphenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-2-((S)-pyrrolidin-2-yl)ethanone | 1097867-45-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: (S)-2-(4-cyclopropylphenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-2-((S)-pyrrolidin-2-yl)ethanone
• 英文别名: (2S)-2-(4-cyclopropylphenyl)-1-[4-[(5R,7R)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl]piperazin-1-yl]-2-[(2S)-pyrrolidin-2-yl]ethanone
• CAS: 1097867-45-2
• 化学式: C₂₇H₃₅N₅O₂
• 分子量: 461.607
• InChiKey: DNNUTZJOWDKFAP-TYVKFHQSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  81.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

文献信息

• [EN] COMBINATIONS OF AKT INHIBITOR COMPOUNDS AND VEMURAFENIB, AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMBINAISONS DE COMPOSÉS INHIBITEURS D'AKT ET DE VEMURAFENIB ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2012135750A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The invention provides a combination of a) a compound of Formula Ia: [insert Formula Ia], or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and b) vemurafenib or a pharmaceutically acceptable salt thereof for the prophylactic or therapeutic treatment of a hyperproliferative disorder, such as cancer.

  该发明提供了一种组合，包括a) 公式Ia的化合物：[插入公式Ia]或其药学上可接受的盐，以及b) vemurafenib或其药学上可接受的盐，用于预防或治疗高增殖性疾病，如癌症。
• [EN] COMBINATIONS OF AKT INHIBITOR COMPOUNDS AND ERLOTINIB, AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMBINAISONS DE COMPOSÉS INHIBITEURS D'AKT ET D'ERLOTINIB, ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2012135753A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The invention provides A combination of, a) a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and b) erlotinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof for the prophylactic or therapeutic treatment of a hyperproliferative disorder, such as cancer.

  本发明提供了一种组合物，它包括a) 公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐；和b) 厄洛替尼或其药学上可接受的盐，用于预防或治疗过度增殖性疾病，例如癌症。
• [EN] COMBINATIONS OF AKT INHIBITOR COMPOUNDS AND CHEMOTHERAPEUTIC AGENTS, AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMBINAISONS DE COMPOSÉS INHIBITEURS D'AKT ET D'AGENTS CHIMIOTHÉRAPEUTIQUES, ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2012135781A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The invention provides combinations comprising a) compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1, R2, R5, R10, and A have any of the values defined in the specification; and b) one or more agents selected from 5-FU, a platinum agent, leucovorin, irinotecan, docetaxel, doxorubicin, gemcitabine, SN-38, capecitabine, temozolomide, paclitaxel, bevacizumab, pertuzumab, tamoxifen, rapamycin and lapatinib. The combinations are particularly useful for treating hyperproliferative disorders, such as cancer.

  本发明提供了以下组合物：a) 公式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R5、R10和A具有规范中定义的任何值；以及b) 从5-FU、铂类药物、亚叶酸、伊立替康、多西他赛、阿霉素、吉西他滨、SN-38、卡培他滨、替莫唑胺、紫杉醇、贝伐珠单抗、珀妥珠单抗、他莫昔芬、雷帕霉素和拉帕替尼中选择的一个或多个药物。这些组合物特别适用于治疗高增殖性疾病，如癌症。
• [EN] COMBINATIONS OF AKT INHIBITOR COMPOUNDS AND ABIRATERONE, AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMBINAISONS DE COMPOSÉS INHIBITEURS D'AKT ET D'ABIRATERONE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2012135759A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The invention provides a combination of a) a compound of Formula (Ia): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and b) abiraterone or a pharmaceutically acceptable salt thereof for the prophylactic or therapeutic treatment of a hyperproliferative disorder, such as cancer.

  本发明提供了一种组合物，包括a) Formula (Ia)的化合物或其药学上可接受的盐，以及b) 阿比特龙或其药学上可接受的盐，用于预防或治疗高增殖性疾病，如癌症。
• PYRIMIDYL CYCLOPENTANES AS AKT PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20140080829A1

  公开（公告）日：2014-03-20

  The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

  本发明提供了I式化合物，包括互变异构体、已分离的对映体、非同构体、溶剂化物、代谢物、盐及其药学上可接受的前药。同时，还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂以及用于治疗高增殖性疾病，如癌症的方法。