GlyGlyGly-rapamycin | 1465977-60-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 大环内酯内酰胺
• 英文名称: GlyGlyGly-rapamycin
• CAS: 1465977-60-9
• 化学式: C₅₇H₈₈N₄O₁₆
• 分子量: 1085.34
• InChiKey: SYYHQIDDSXVYPB-NMVXCCOASA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Trt-GlyGlyGly-rapamycin 在 1-羟基苯并三唑 作用下， 以 2,2,2-三氟乙醇 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 GlyGlyGly-rapamycin
  参考文献：
  名称：

  A Novel Rapamycin-Polymer Conjugate Based on a New Poly(Ethylene Glycol) Multiblock Copolymer

  摘要：

  雷帕霉素在临床前和临床研究中显示了强大的抗肿瘤活性。然而，由于其溶解度差和体内分布不理想，其制剂的临床开发受到了阻碍。对雷帕霉素进行化学修饰为克服这些障碍并改善其治疗指标提供了机会。本研究的目的是开发一种药物-聚合物结合物，以增加雷帕霉素的溶解度和细胞摄取。我们使用一种新型的线性聚(乙烯醇)（PEG）基多嵌段共聚物开发了雷帕霉素-聚合物结合物。我们在多种癌细胞中评估了雷帕霉素-聚合物结合物的细胞毒性和细胞摄取。与游离雷帕霉素相比，雷帕霉素-聚合物结合物在水中的溶解度得到了增强，并对一系列人癌细胞系表现出显著的活性。当使用GlyGlyGly作为连接体时，雷帕霉素-聚合物结合物还具有较高的药物负载能力（重量百分比约为26%）。通过对在FITC标记聚合物（FITC-聚合物）存在下培养的PC-3细胞进行共聚焦显微镜检查，确认了结合物的细胞摄取。这项研究表明，雷帕霉素-聚合物结合物是一种新型抗癌剂，可能为治疗多种肿瘤提供一种有吸引力的策略。

  DOI：

  10.1007/s11095-013-1192-3