4-(2H-[1,2,3]三唑-2-基)哌啶 | 765270-45-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-(2H-[1,2,3]三唑-2-基)哌啶
• 中文别名: 4-(2H-1,2,3-噻唑-2-基)哌啶
• 英文名称: 4-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)piperidine
• 英文别名: 4-(triazol-2-yl)piperidine
• CAS: 765270-45-9
• 化学式: C₇H₁₂N₄
• mdl: MFCD11042726
• 分子量: 152.199
• InChiKey: ASGQRNXDYZQNPS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  295℃
• 密度：
  1.34
• 闪点：
  132℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.714
• 拓扑面积：
  42.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-3-(4-chloro-2-((5-methyl-2H-tetrazol-2-yl)methyl)phenyl)acrylic acid 、 4-(2H-[1,2,3]三唑-2-基)哌啶 在 1-丙基磷酸酐 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (E)-1-(4-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)piperidin-1-yl)-3-(4-chloro-2-((5-methyl-2H-tetrazol-2-yl)methyl)phenyl)prop-2-en-1-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] AUTOTAXIN INHIBITORS COMPRISING A HETEROAROMATIC RING-BENZYL-AMIDE-CYCLE CORE
  [FR] INHIBITEURS DE L'AUTOTAXINE CONTENANT UN NOYAU À CYCLE BENZYLE-AMIDE CYCLIQUE HÉTÉROAROMATIQUE

  摘要：

  本发明涉及新型化合物，这些化合物是自体磷脂酶抑制剂，涉及它们的制备方法，含有它们的药物组合物和药物，以及它们在由自体磷脂酶介导的疾病和紊乱中的应用。

  公开号：

  WO2015008230A1
• 作为产物：
  描述：

  1-Boc-4-甲烷磺酰氧基哌啶 、 tert-butyl 4-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)piperidine-1-carboxylate 在 4-(2H-[1,2,3]三唑-2-基)哌啶 作用下， 生成 4-(2H-[1,2,3]三唑-2-基)哌啶
  参考文献：
  名称：

  AUTOTAXIN INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及新型的自体磷脂酰肌醇酰化酶抑制剂化合物，其制备方法，包含它们的药物组合物和药物以及它们在由自体磷脂酰肌醇酰化酶介导的疾病和障碍中的应用。

  公开号：

  US20160184318A1
• 作为试剂：
  描述：

  1-Boc-4-甲烷磺酰氧基哌啶 、 tert-butyl 4-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)piperidine-1-carboxylate 在 4-(2H-[1,2,3]三唑-2-基)哌啶 作用下， 生成 4-(2H-[1,2,3]三唑-2-基)哌啶
  参考文献：
  名称：

  AUTOTAXIN INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及新型的自体磷脂酰肌醇酰化酶抑制剂化合物，其制备方法，包含它们的药物组合物和药物以及它们在由自体磷脂酰肌醇酰化酶介导的疾病和障碍中的应用。

  公开号：

  US20160184318A1

文献信息

• Heterocyclic cyclopentyl tetrahydroisoquinoline and tetrahydropyridopyridine modulators of chemokine receptor activity
  申请人：Butora Gabor

  公开号：US20080081803A1

  公开（公告）日：2008-04-03

  The present invention is directed to compounds of the formula I: Wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , X, n and the broken lines are as defined herein which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

  本发明涉及以下式I的化合物： 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X、n和虚线如本文所定义，这些化合物可用作趋化因子受体活性的调节剂。特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。
• [EN] NOVEL PYRROLIDINE DERIVED BETA 3 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX AGONISTES DE RÉCEPTEURS ADRÉNERGIQUES BÊTA 3 DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011025690A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

  本发明提供了化合物的公式（I），其药物组成部分以及使用该化合物在治疗或预防由β3-肾上腺素受体激活介导的疾病中的方法。
• Neurotherapeutic azole compounds
  申请人：Choi Moon Yong

  公开号：US20060258718A1

  公开（公告）日：2006-11-16

  Azole compounds containing carbamoyl group and pharmaceutically useful salts thereof are described. The compounds are effective anticonvulsants which are used in the treatment of disorders of the central nervous system, especially as anxiety, depression, convulsion, epilepsy, migraine, bipolar disorder, drug abuse, smoking, ADHD, obesity, sleep disorder, neuropathic pain, stroke, cognitive impairment, neurodegeneration, stroke and muscle spasm.

  本文介绍了含有氨基甲酰基的唑类化合物及其药用盐。这些化合物是有效的抗癫痫药物，可用于治疗中枢神经系统疾病，特别是焦虑、抑郁、惊厥、癫痫、偏头痛、双相障碍、药物滥用、吸烟、注意力缺陷多动障碍、肥胖症、睡眠障碍、神经痛、中风、认知障碍、神经退行性疾病、中风和肌肉痉挛。
• N-CYANOMETHYLAMIDES AS INHIBITORS OF JANUS KINASE
  申请人：CADILA HEALTHCARE LIMITED

  公开号：US20160176849A1

  公开（公告）日：2016-06-23

  The present invention relates to compounds of general formula (1) that are inhibitors of Janus Kinase (JAK), a family of tyrosine kinases that are involved in inflammatory conditions, autoimmune diseases, proliferative diseases, allergy, transplant rejection, diseases involving impairment of cartilage turnover, congenital cartilage malformations, and/or diseases associated with hypersecretion of IL6 or interferons. In particular, the compound of the invention inhibits JAK1 and/or JAK2 and/or JAK3 sub families. The present invention also provides methods for the production of the compounds of the invention, pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, their tautomeric forms, and their pharmaceutically acceptable salts

  本发明涉及通式（1）的化合物，它们是Janus激酶（JAK）的抑制剂，JAK是一类参与炎症病症、自身免疫疾病、增生性疾病、过敏、移植排斥、涉及软骨周转障碍、先天性软骨畸形和/或与IL6或干扰素过度分泌相关的疾病的酪氨酸激酶家族。特别是，本发明的化合物抑制JAK1和/或JAK2和/或JAK3亚家族。本发明还提供制备本发明化合物的方法、包含本发明化合物、它们的互变异构体和它们的药学上可接受的盐的制药组合物。
• Bicyclic aza compounds as muscarinic M1 receptor and/or M4 receptor agonists
  申请人：Heptares Therapeutics Limited

  公开号：US10196380B2

  公开（公告）日：2019-02-05

  This invention relates to compounds that are agonists of the muscarinic M1 receptor and/or M4 receptor and which are useful in the treatment of muscarinic M1/M4 receptor mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds and the therapeutic uses of the compounds. Compounds include those according to formula 1, or a salt thereof, wherein Q, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein.

  本发明涉及的化合物是毒蕈碱 M1 受体和/或 M4 受体的激动剂，可用于治疗毒蕈碱 M1/M4 受体介导的疾病。本发明还提供了含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物的治疗用途。化合物包括根据式 1 的化合物或其盐，其中 Q、R1、R2、R3 和 R4 如本文所定义。