N-methyl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-amine | 1354404-77-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: N-methyl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-amine
• 英文别名: N-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-amine
• CAS: 1354404-77-5
• 化学式: C₇H₈N₄
• 分子量: 148.167
• InChiKey: OMSRXDHILIUTKH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  42.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-methyl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-amine 、 4-(喹啉-2-甲基氧基)苯甲酸 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.5h， 以5%的产率得到N-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yl)-N-methyl-4-(quinolin-2-ylmethoxy)benzamide
  参考文献：
  名称：

  N-甲基苯胺和N-甲基苯甲酰胺衍生物作为磷酸二酯酶10A（PDE10A）抑制剂

  摘要：

  PDE10A是最近发现的一种磷酸二酯酶，具有相当显着的定位，因为该蛋白质仅在脑组织中含量很高。基于这种独特的定位，研究广泛集中在使用PDE10A调节剂作为基底神经节功能障碍的新型治疗方法，包括帕金森氏病，亨廷顿氏病，精神分裂症，成瘾和强迫症。药物化学研究确定N-甲基-N- [4-（喹啉-2-基甲氧基）-苯基]-异烟酰胺（8）为纳摩尔PDE10A抑制剂。随后的Lead-optimization程序确定了类似的N-甲基苯胺及其相应的N-甲基苯甲酰胺（29作为有效的PDE10A抑制剂，同时发现了一些有趣且出乎意料的结合模式。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2013.07.030

文献信息

• [EN] BIS-ARYL ETHERS CONTAINING N-ACYL AZETIDINE AS EGFR/HER2 INHIBITORS<br/>[FR] BIS-ARYL ÉTHERS CONTENANT DE LA N-ACYL AZÉTIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'EGFR/HER2
  申请人：ACCUTAR BIOTECHNOLOGY INC

  公开号：WO2021231400A1

  公开（公告）日：2021-11-18

  The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for inhibiting EGFR and erbB2 activity, as well as methods for using such compounds to treat cancer associated with mutant EGFR and erbB2 activity.

  该发明提供了化合物及其药物组合物，用于抑制EGFR和erbB2的活性，以及使用这些化合物来治疗与突变EGFR和erbB2活性相关的癌症的方法。
• THERAPEUTIC AGENT FOR TAUOPATHIES
  申请人：Sumitomo Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP4104861A1

  公开（公告）日：2022-12-21

  The present invention is to provide a medicament for treating and/or preventing tauopathy by activating the voltage-gated sodium channel (Nav). The present invention relates to a medicament for treating and/or preventing tauopathy, comprising a Nav activator as an active ingredient.

  本发明提供了一种通过激活电压门控钠通道（Nav）治疗和/或预防tau病的药物。本发明涉及一种治疗和/或预防tau病的药物，其包括Nav激活剂作为活性成分。
• PYRIDAZINONE DERIVATIVE
  申请人：Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP3828174A1

  公开（公告）日：2021-06-02

  Provided are: a pyridazinone derivative and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as a therapeutic agent and/or a prophylactic agent for diseases in which Nav1.1 is involved and various central nervous system diseases; and a medicine containing the pyridazinone derivative and/or the pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A compound represented by formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. [In the formula, M1 represents a saturated or partially unsaturated C4-12 carbocyclic group or the like; R1 and R2 independently represent a hydrogen atom or the like; M2 represents a group represented by formula (2a) or the like; X1a, X1b and X1c independently represent N or the like; X2, X3 and X4 independently represent CR3 or the like; A1 and A2 independently represent N or the like; and R3 represents a hydrogen atom or the like.]

  提供了：一种哒嗪酮衍生物和/或其药学上可接受的盐，可用作 Nav1.1 参与的疾病和各种中枢神经系统疾病的治疗剂和/或预防剂；以及一种含有该哒嗪酮衍生物和/或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物。由式（1）代表的化合物或其药学上可接受的盐。 [式中，M1 代表饱和或部分不饱和的 C4-12 碳环基团或类似物；R1 和 R2 独立地代表氢原子或类似物；M2 代表式 (2a) 所代表的基团或类似物；X1a、X1b 和 X1c 独立地代表 N 或类似物；X2、X3 和 X4 独立地代表 CR3 或类似物；A1 和 A2 独立地代表 N 或类似物；以及 R3 代表氢原子或类似物。］
• [EN] PYRIDAZINONE DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PYRIDAZINONE<br/>[JA] ピリダジノン誘導体
  申请人：SUMITOMO DAINIPPON PHARMA CO LTD

  公开号：WO2020017587A1

  公开（公告）日：2020-01-23

  Ｎａｖ１．１が関与する疾患および種々の中枢神経系疾患の治療剤および／または予防剤として有用なピリダジノン誘導体および／またはその製薬学的に許容される塩並びにそれらを有効成分とする医薬の提供。式（１）で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩。 ［式中、Ｍ１は飽和または部分不飽和のＣ４－１２炭素環基等であり；Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素原子等であり；Ｍ２は式（２ａ）で表される基等であり；Ｘ１ａ、Ｘ１ｂおよびＸ１ｃは、それぞれ独立して、Ｎ等であり；Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４は、それぞれ独立して、ＣＲ３等であり；Ａ１およびＡ２は、それぞれ独立して、Ｎ等であり；Ｒ３は水素原子等である。］