((3R,5R)-5-hydroxypiperidin-3-yl) tert-butyl carbamate | 2007920-72-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: ((3R,5R)-5-hydroxypiperidin-3-yl) tert-butyl carbamate
• 英文别名: tert-butyl ((3R,5R)-5-hydroxypiperidin-3-yl)carbamate；tert-Butyl N-[(3R,5R)-5-hydroxy-3-piperidyl]carbamate；tert-butyl N-[(3R,5R)-5-hydroxypiperidin-3-yl]carbamate
• CAS: 2007920-72-9
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O₃
• 分子量: 216.28
• InChiKey: YCMJZHSDAYCYFW-HTQZYQBOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  70.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ((3R,5R)-5-hydroxypiperidin-3-yl) tert-butyl carbamate 在 咪唑 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 72.5h， 生成 tert-butyl [(3R,5R)-5-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]-1-(2,7-dichloro-8-fluoropyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidin-3-yl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUND, AND PREPARATION METHOD THEREFOR, INTERMEDIATE THEREOF, AND APPLICATION THEREOF
  [FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE CONTENANT DE L'AZOTE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, INTERMÉDIAIRE DE CELUI-CI, ET UTILISATION ASSOCIÉE
  [ZH] 一种含氮杂环化合物、其制备方法、中间体及应用

  摘要：

  本发明公开了一种含氮杂环化合物、其制备方法、中间体及应用。本发明提供了一种如式(I)所示的含氮杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐。本发明提供的如式(I)所示的含氮杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐具有抑制表达KRAS G12D和/或KRAS G12V突变蛋白的Ba/F3 KRAS-G12D细胞、AGS细胞、Ba/F3 KRAS-G12V细胞增殖的活性，也显示良好的体内抑瘤活性；有望治疗和/或预防由KRAS G12D和/或KRAS G12V介导的多种疾病。

  公开号：

  WO2023274324A1

文献信息

• [EN] BICYCLIC AMINE COMPOUNDS AS CDK12 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS AMINÉS BICYCLIQUES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE CDK12
  申请人：[en]INCYTE CORPORATION

  公开号：WO2023102184A1

  公开（公告）日：2023-06-08

  The present application provides bicyclic amines that are inhibitors of cyclin-dependent kinase 12 (CDK12), as well as pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating cancer using the same.
• [EN] NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUND, AND PREPARATION METHOD THEREFOR, INTERMEDIATE THEREOF, AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE CONTENANT DE L'AZOTE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, INTERMÉDIAIRE DE CELUI-CI, ET UTILISATION ASSOCIÉE<br/>[ZH] 一种含氮杂环化合物、其制备方法、中间体及应用
  申请人：[en]SHANGHAI ALLIST PHARMACEUTICALS CO., LTD.;[zh]上海艾力斯医药科技股份有限公司

  公开号：WO2023274324A1

  公开（公告）日：2023-01-05

  本发明公开了一种含氮杂环化合物、其制备方法、中间体及应用。本发明提供了一种如式(I)所示的含氮杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐。本发明提供的如式(I)所示的含氮杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐具有抑制表达KRAS G12D和/或KRAS G12V突变蛋白的Ba/F3 KRAS-G12D细胞、AGS细胞、Ba/F3 KRAS-G12V细胞增殖的活性，也显示良好的体内抑瘤活性；有望治疗和/或预防由KRAS G12D和/或KRAS G12V介导的多种疾病。