8-bromo-6-fluoro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine | 1257705-51-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: 8-bromo-6-fluoro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
• 英文别名: 6-fluoro-8-bromo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamine
• CAS: 1257705-51-3
• 化学式: C₆H₄BrFN₄
• 分子量: 231.027
• InChiKey: SPRFTNQQUSECLU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P264,P280,P302+P352,P337+P313,P305+P351+P338,P362+P364,P332+P313
• 危险性描述：
  H315,H319

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-bromo-6-fluoro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine 、 碘甲烷 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 4.5h， 以42.8%的产率得到8-bromo-6-fluoro-N,N-dimethyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  AZAHETEROARYL COMPOUND AND APPLICATION THEREOF

  摘要：

  本公开揭示了一种氮杂杂环化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。本公开还提供了一种制备该化合物的方法、含有该化合物的组合物以及将该化合物用于制备用于治疗与EED蛋白和/或PRC2蛋白复合物作用机制相关的疾病或障碍的药物的用途。(式1)

  公开号：

  EP4019521A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-溴-5-氟吡啶 在 盐酸羟胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 8-bromo-6-fluoro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  AZAHETEROARYL COMPOUND AND APPLICATION THEREOF

  摘要：

  本公开揭示了一种氮杂杂环化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。本公开还提供了一种制备该化合物的方法、含有该化合物的组合物以及将该化合物用于制备用于治疗与EED蛋白和/或PRC2蛋白复合物作用机制相关的疾病或障碍的药物的用途。(式1)

  公开号：

  EP4019521A1

文献信息

• [EN] TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ DE TRIAZOLOPYRIDINE, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2015032286A1

  公开（公告）日：2015-03-12

  Compounds of Formula 0, Formula I and Formula II and methods of use as Janus kinase inhibitors are described herein.

  本文描述了化合物的公式0、公式I和公式II，以及作为Janus激酶抑制剂使用的方法。
• Preparation and Uses of 1,2,4-Triazolo [1,5a] Pyridine Derivatives
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：US20130296312A1

  公开（公告）日：2013-11-07

  This application relates, in part, to compounds of the general Formula I and/or salts thereof, wherein X, R 1A , R 1B , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 are as defined herein. The application also relates to compositions and methods of inhibiting at least JAK2 in subjects in recognized need thereof for the treatment of diseases or disorders for which inhibition of at least JAK2 is indicated.

  该应用程序部分涉及一般式I化合物和/或其盐，其中X、R1A、R1B、R2、R3、R4和R5的定义如本文所述。该应用程序还涉及组合物和方法，用于抑制至少在有需要的患者中的JAK2，以治疗需要抑制至少JAK2的疾病或疾病。
• TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20160185780A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  Compounds of Formula 0, Formula I and Formula II and methods of use as Janus kinase inhibitors are described herein.

  本文描述了化学式为0、化学式I和化学式II的化合物以及作为Janus激酶抑制剂的使用方法。
• [EN] AZAHETEROARYL COMPOUND AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ D'AZAHÉTÉROARYLE ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 氮杂芳基化合物及其应用
  申请人：SHANGHAI BLUERAY BIOPHARMA CO LTD

  公开号：WO2021032004A1

  公开（公告）日：2021-02-25

  本发明公开了氮杂芳基化合物、其药学上可接受的盐及其溶剂化物。本发明也提供了该类化合物的制备方法、含有该类化合物的组合物以及该类化合物用于制备治疗与EED蛋白和/或PRC2蛋白复合物作用机理相关疾病或障碍的药物用途。（式1）
• PREPARATION AND USES OF 1,2,4-TRIAZOLO [1,5a]PYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：EP2438066A2

  公开（公告）日：2012-04-11