4-(4-phenyl-1-piperidyl)butan-1-amine | 166809-08-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(4-phenyl-1-piperidyl)butan-1-amine
• 英文别名: 1-(4-aminobutan-1-yl)-4-phenylpiperidine；1-(4-amino-butyl)-4-phenyl-piperidine；4-(4-Phenyl-piperidin-1-yl)-butylamine；4-(4-phenylpiperidin-1-yl)butan-1-amine
• CAS: 166809-08-1
• 化学式: C₁₅H₂₄N₂
• 分子量: 232.369
• InChiKey: RQFALOYUAYFHLY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-phenyl-1-piperidyl)butan-1-amine 、 (4S)-4-(3,5-difluorophenyl)-2-oxo-oxazolidine-3-carboxylic acid-4-nitro-phenyl ester 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 正己烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以83%的产率得到4-(3,4-difluoro-phenyl)-2-oxo-oxazolidine-3-carboxylic acid [4-(4-phenyl-piperidin-1-yl)-butyl]-amide
  参考文献：
  名称：

  Oxazolidinones as .alpha..sub.1A receptor antagonists

  摘要：

  这项发明涉及氧唑啉酮化合物，这些化合物是人类α1A受体的选择性拮抗剂。这项发明还涉及利用这些化合物降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿路组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要α1A受体拮抗作用的疾病。该发明还提供了一种药物组合物，包括上述定义的化合物的治疗有效量和药用可接受载体。

  公开号：

  US06159990A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-phenylpiperidin-1-yl)butyronitrile 在 盐酸 、 aq. NaOH 、 BH₃ 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 4-(4-phenyl-1-piperidyl)butan-1-amine
  参考文献：
  名称：

  Dihydropyridines and new uses thereof

  摘要：

  该发明提供了一种治疗良性前列腺增生的方法，包括向受试者施用具有以下结构的化合物的治疗有效量： 其中Y为--(CH.sub.2).sub.n --，其中n为1、2、3、4或5；--(CH.sub.2).sub.h --O--(CH.sub.2).sub.k --，其中h和k独立且相同或不同，为2、3或4；--(CH.sub.2).sub.h --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.k --；或--(CH.sub.2).sub.h --C.tbd.C--(CH.sub.2).sub.k --，其中h和k独立且相同或不同，为1、2、3或4；其中Z为O、NH或CH.sub.2；其中R.sup.1为线性或支链烷基、烷氧基烷基或芳基烷基；其中R.sup.2和R.sup.4独立且相同或不同，为H，或线性或支链烷基；其中R.sup.3为H、线性或支链烷基、烷氧基、烷氧基烷基或酰基；其中R.sup.5和R.sup.6独立且相同或不同，为H、OH、Cl、Br、F、NO.sub.2、CN、CF.sub.3或NH.sub.2，或线性或支链烷基、烷氧基、烷氧羰基、酰基、烷基亚砜、烷基砜、或单烷基或二烷基氨基基团。还公开了含有一、两个或三个环的其他活性化合物，以及由此制备的药物组合物和在治疗BPH、抑制胆固醇合成和降低眼压中的使用方法。

  公开号：

  US05767131A1

文献信息

• Fused imidazopyridine derivatives as antihyperlipidemic agents
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US06235731B1

  公开（公告）日：2001-05-22

  A novel compound of the formula: wherein ring Q is an optionally substituted pyridine ring; One of R0, R1 and R2 is —Y0—Z0, and the other tow groups are a hydrogen, a halogen, an optionally substituted hydroxy group, a hydrocarbon group that may be an optionally substituted hydrocarbon group or an acyl group; Y0 is a bond or an optionally substituted bivalent hydrocarbon group; Z0 is a basic group which may be bonded via oxygen, nitrogen, —CO—, —CS—, —SO2N(R3)— (where R3 is hydrogen or an optionally substituted hydrocarbon group), or S(O)n (wherein n is to 0, 1 or 2); ......... is a single bond or a double bond, or a salt thereof, which has an excellent LDL receptor up-regulating, blood-lipids lowering, blood-sugar lowering and diabetic complication-ameliorating activity.

  其中环Q是一个可选择取代的吡啶环； R0、R1和R2中的一个是—Y0—Z0，另外两个基团是氢、卤素、可选择取代的羟基、可能是可选择取代的碳氢基团或酰基； Y0是一个键或一个可选择取代的二价碳氢基团； Z0是一种碱性基团，可以通过氧、氮、—CO—、—CS—、—SO2N(R3)—（其中R3是氢或可选择取代的碳氢基团）或S(O)n（其中n为0、1或2）与之键合； .........是一种单键或双键，或其盐，具有出色的LDL受体上调、降低血脂、降低血糖和改善糖尿病并发症的活性。
• [EN] PHENYL CARBAMATES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF THE FATTY ACID AMIDE HYDROLASE (FAAH) ENZYME AND MODULATORS OF THE D3 DOPAMINE RECEPTOR (D3DR)<br/>[FR] PHENYL CARBAMATES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE L'ENZYME HYDROLASE D'AMIDES D'ACIDES GRAS (FAAH) ET MODULATEURS DU RÉCEPTEUR D3 DE LA DOPAMINE (D3DR)
  申请人：FOND ISTITUTO ITALIANO DI TECNOLOGIA

  公开号：WO2015007615A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The invention provides compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof wherein Ar', R1, R2, R3, R4, X, Y are as defined in the description of invention, as multi-target directed ligands (MTDLs) that are at the same time inhibitors of the fatty acid amide hydrolase (FAAH) enzyme and modulators of the D3 dopamine receptor (D3DR), their methods of preparation, formulations and therapeutic applications thereof.

  该发明提供了式（I）的化合物或其药用可接受的盐，其中Ar'，R1，R2，R3，R4，X，Y如发明描述中所定义，作为多靶点定向配体（MTDLs），同时是脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）酶的抑制剂和D3多巴胺受体（D3DR）的调节剂，以及它们的制备方法、配方和治疗应用。
• [EN] HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PIPERIDINES AND USES THEREOF<br/>[FR] PIPERIDINES A SUBSTITUTION HETEROCYCLIQUE ET UTILISATIONS DE CES DERNIERES
  申请人：SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：WO1998057940A1

  公开（公告）日：1998-12-23

  (EN) This invention is directed to oxazolidinone compounds which are selective antagonists for human $g(a)1A receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia and for the treatment of any disease where the antagonism of the $g(a)1A receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.(FR) Cette invention concerne des composés d'oxazolidinone qui sont des antagonistes sélectifs des récepteurs $g(a)1A humains. Cette invention concerne également les différentes utilisations de ces composés pour réduire la pression intra-oculaire, empêcher la synthèse du cholestérol, détendre les tissues du tractus urinaire inférieur, traiter l'hyperplasie prostatique bénigne, l'impuissance, l'arythmie cardiaque et pour traiter toute maladie dans laquelle l'antagoniste du récepteur $g(a)1A peut être utile. Cette invention concerne également une composition pharmaceutique contenant une quantité thérapeutiquement efficace des composés présentés ci-avant ainsi qu'un support pharmaceutiquement acceptable.

  该发明涉及一种氧氮杂环化合物，其为人类$g(a)1A受体的选择性拮抗剂。该发明还涉及使用这些化合物来降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿道组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要拮抗$g(a)1A受体的疾病。该发明还提供了一种药物组合物，包括上述定义化合物的治疗有效量和药学可接受的载体。 该发明旨在提供一种选择性拮抗人类$g(a)1A受体的氧氮杂环化合物。这些化合物可用于降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿道组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要拮抗$g(a)1A受体的疾病。此外，该发明还提供了一种含有上述定义化合物的治疗有效量和药学可接受的载体的药物组合物。
• Piperadinyl-substituted pyridylalkane, alkene and alkine carboxamides
  申请人：Klinge Pharma GmbH

  公开号：US06593344B1

  公开（公告）日：2003-07-15

  The invention relates to new piperidinyl-substituted pyridyl carboxamides of the general formula (I), wherein the structure element E has meanings (E1) or (E2) and whereby the heterocyclic ring can optionally have a double bond. These substances have especially high cytostatic activities and pronounced immunosuppressive properties which make them suitable for therapeutic treatment in broad tumor spectrum.

  本发明涉及一种新的具有哒唑基取代的吡啶羧酰胺化合物，其一般式为(I)，其中结构元素E具有(E1)或(E2)的含义，且杂环环可以选择性地具有双键。这些物质具有特别高的细胞毒活性和明显的免疫抑制性能，使它们适用于广泛的肿瘤谱治疗。
• PHENYL CARBAMATES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF THE FATTY ACID AMIDE HYDROLASE (FAAH) ENZYME AND MODULATORS OF THE D3 DOPAMINE RECEPTOR (D3DR)
  申请人：FONDAZIONE ISTITUTO ITALIANO DI TECNOLOGIA

  公开号：US20160194296A1

  公开（公告）日：2016-07-07

  The invention provides compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof wherein Ar′, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, Y are as defined in the description of invention, as multi-target directed ligands (MTDLs) that are at the same time inhibitors of the fatty acid amide hydrolase (FAAH) enzyme and modulators of the D3 dopamine receptor (D3DR), their methods of preparation, formulations and therapeutic applications thereof.

  本发明提供了化合物I或其药学上可接受的盐，其中Ar′、R1、R2、R3、R4、X、Y的定义如本发明描述中所述，作为多靶点定向配体（MTDLs），同时作为脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）酶的抑制剂和D3多巴胺受体（D3DR）的调节剂，以及它们的制备方法、配方和治疗应用。