7-BOC-7-氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲醇 | 1356476-27-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 7-BOC-7-氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲醇
• 中文别名: 7-Boc-7-氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲醇
• 英文名称: tert-butyl 2-(hydroxymethyl)-7-azaspiro[3.5]nonane-7-carboxylate
• 英文别名: 7-Boc-7-azaspiro[3.5]nonane-2-methanol
• CAS: 1356476-27-1
• 化学式: C₁₄H₂₅NO₃
• 分子量: 255.357
• InChiKey: ZKXCMDBKBXJMBK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  364.6±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.10±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.93
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-BOC-7-氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲醇 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 三苯基膦 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 以80%的产率得到tert-butyl 2-(bromomethyl)-7-azaspiro[3.5]nonane-7-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF
  [FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'IRAK ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。这些化合物包括能够结合到IRAK4的IRAK结合基团和诱导降解的基团（DIM）。DIM可以是DTM、一个连接酶结合基团（LBM）或赖氨酸类似物。这些化合物可以作为IRAK蛋白激酶抑制剂，并应用于IRAK介导的疾病。

  公开号：

  WO2020264499A1
• 作为产物：
  描述：

  7-Boc-7-氮杂螺[3.5]壬烷-2-羧酸 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 6.0h， 以66%的产率得到7-BOC-7-氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲醇
  参考文献：
  名称：

  AROMATIC AMINE AR AND BET TARGETING PROTEIN DEGRADATION CHIMERA COMPOUND AND USE

  摘要：

  一种芳香胺雄激素受体（AR）和BET靶向蛋白降解嵌合物化合物及其用途。具体提供的是由式I表示的化合物。实验结果表明，该化合物可以靶向降解AR和BRD4，并下调AR和BRD4蛋白的表达；该化合物可以抑制多种前列腺癌细胞的增殖；该化合物可以抑制过表达AR的前列腺癌细胞系LNCaP/AR的增殖，并且对一种对市售前列腺癌药物（恩扎鲁胺）具有耐药性的前列腺癌细胞系22RV1具有良好的抑制效果；该化合物还表现出良好的代谢稳定性，在制备AR和/或BET蛋白降解靶向嵌合物和治疗由AR和BET调控的相关疾病的药物方面具有良好的应用前景。

  公开号：

  EP3971176A1

文献信息

• [EN] TRIAZOLOPYRIDINE INHIBITORS OF MYELOPEROXIDASE<br/>[FR] INHIBITEURS, À BASE DE TRIAZOLOPYRIDINE, DE LA MYÉLOPEROXYDASE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2017040449A1

  公开（公告）日：2017-03-09

  The present invention provides compounds of Formula (I): wherein A is as defined in the specification, and compositions comprising any of such novel compounds. These compounds are myeloperoxidase (MPO) inhibitors and/or eosinophil peroxidase (EPX) inhibitors, which may be used as medicaments.

  本发明提供了化合物的结构式（I）：其中A如规范中定义，并包括任何此类新化合物的组合物。这些化合物是髓过氧化物酶（MPO）抑制剂和/或嗜酸性粒细胞过氧化物酶（EPX）抑制剂，可用作药物。
• Radical hydroxymethylation of alkyl iodides using formaldehyde as a C1 synthon
  作者：Lewis Caiger、Conar Sinton、Timothée Constantin、James J. Douglas、Nadeem S. Sheikh、Fabio Juliá、Daniele Leonori

  DOI：10.1039/d1sc03083c

  日期：——

  Radical hydroxymethylation using formaldehyde as a C1 synthon is challenging due to the reversible and endothermic nature of the addition process. Here we report a strategy that couples alkyl iodide building blocks with formaldehyde through the use of photocatalysis and a phosphine additive. Halogen-atom transfer (XAT) from α-aminoalkyl radicals is leveraged to convert the iodide into the corresponding

  由于加成过程的可逆和吸热性质，使用甲醛作为 C1 合成子的自由基羟甲基化具有挑战性。在这里，我们报告了一种通过使用光催化和膦添加剂将烷基碘构建块与甲醛结合的策略。利用来自 α-氨基烷基自由基的卤素原子转移 (XAT) 将碘化物转化为相应的开壳物质，而通过用 PPh 3捕获瞬态 O 自由基，使其随后加入甲醛变得不可逆。该事件提供了一个磷酰基自由基，它重新生成了烷基自由基并提供了羟甲基化的产物。
• N-(取代磺酰基)苯甲酰胺类衍生物及其制备方法和医药用途
  申请人：浙江海正药业股份有限公司

  公开号：CN109574927A

  公开（公告）日：2019-04-05

  本发明涉及N‑(取代磺酰基)苯甲酰胺类衍生物及其制备方法和医药用途。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的N‑(取代磺酰基)苯甲酰胺类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是作为Nav1.7抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
• [EN] ANTAGONISTS OF THE MUSCARINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR M4<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE DE L'ACÉTYLCHOLINE M4
  申请人：UNIV VANDERBILT

  公开号：WO2019079410A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  Disclosed herein are substituted 7-azaspiro[3.5]nonane compounds, which may be useful as antagonists of the muscarinic acetylcholine receptor M4 (mAChR M4). Also disclosed herein are methods of making the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of treating disorders using the compounds and compositions.

  本文披露了替代的7-azaspiro[3.5]nonane化合物，可能作为肌胆碱受体M4（mAChR M4）的拮抗剂有用。本文还披露了制备这些化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病的方法。
• IMIDAZO[2,1-F][1,2,4]TRIAZIN-4-AMINE DERIVATIVES USED AS TLR8 AGONISTS
  申请人：BEIGENE, LTD.

  公开号：US20220289752A1

  公开（公告）日：2022-09-15

  Disclosed are an imidazo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine derivative used as a TLR8 agonist or a stereoisomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition containing same. Further disclosed is a method for treating cancers using the imidazo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine derivative or the stereoisomer thereof or the pharmaceutically acceptable salt thereof as a TLR8 agonist.

  本发明涉及使用咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺衍生物作为TLR8激动剂，或其立体异构体或其药学上可接受的盐，以及含有它们的制药组合物。此外还披露了一种使用咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺衍生物或其立体异构体或其药学上可接受的盐作为TLR8激动剂治疗癌症的方法。