4-乙炔基-1-甲基哌啶 | 91324-39-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-乙炔基-1-甲基哌啶
• 英文名称: 4-ethynyl-1-methylpiperidine
• CAS: 91324-39-9
• 化学式: C₈H₁₃N
• 分子量: 123.198
• InChiKey: GKSZTGKBJYXEET-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-乙炔基-1-甲基哌啶 在 sodium amide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 76.5h， 生成 1-Methyl-4-(3'-hydroxy-3',3'-diphenylpropyn-1'-yl)piperidine methiodide
  参考文献：
  名称：

  Acetylenic aminoalcohols VIII. 3, 3-Diphenyl-3-hydroxypropynylpiperidines

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00760704
• 作为产物：
  描述：

  1-(1-甲基-4-哌啶基)-乙酮 在 五氯化磷 、 sodium amide 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙醚 、 氨 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 4-乙炔基-1-甲基哌啶
  参考文献：
  名称：

  Acetylenic aminoalcohols VIII. 3, 3-Diphenyl-3-hydroxypropynylpiperidines

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00760704

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：INFINITY PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015051244A1

  公开（公告）日：2015-04-09

  Compounds and pharmaceutical compositions that modulate kinase activity, including PI3 kinase activity, and compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment of diseases and conditions associated with kinase activity, including PI3 kinase activity, are described herein.

  调节激酶活性的化合物和药物组合物，包括PI3激酶活性，以及与激酶活性相关的疾病和病况的化合物、药物组合物和治疗方法在此进行描述。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF PI3K-GAMMA MEDIATED DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDIÉS PAR PI3K-GAMMA
  申请人：INFINITY PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015143012A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  Compounds and pharmaceutical compositions that modulate kinase activity, including PI3 kinase activity, and compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment of diseases and conditions associated with kinase activity, including PI3 kinase activity, are described herein.

  本文描述了调节激酶活性的化合物和药物组合物，包括PI3激酶活性，以及与激酶活性相关的疾病和状况的治疗方法，包括PI3激酶活性的化合物、药物组合物和治疗方法。
• NEW CCR2 RECEPTOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：Ebel Heiner

  公开号：US20120004252A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD.

  本发明涉及用于治疗疾病和疾病的新型CCR2（CC趋化因子受体2）拮抗剂及其用途，特别是用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病等肺部疾病的药物。
• Discovery of QCA570 as an Exceptionally Potent and Efficacious Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of the Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins Capable of Inducing Complete and Durable Tumor Regression
  作者：Chong Qin、Yang Hu、Bing Zhou、Ester Fernandez-Salas、Chao-Yie Yang、Liu Liu、Donna McEachern、Sally Przybranowski、Mi Wang、Jeanne Stuckey、Jennifer Meagher、Longchuan Bai、Zhuo Chen、Mei Lin、Jiuling Yang、Danya N. Ziazadeh、Fuming Xu、Jiantao Hu、Weiguo Xiang、Liyue Huang、Siwei Li、Bo Wen、Duxin Sun、Shaomeng Wang

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.8b00506

  日期：2018.8.9

  (PROTAC) small-molecule BET degraders. Our efforts have led to the discovery of extremely potent BET degraders, exemplified by QCA570, which effectively induces degradation of BET proteins and inhibits cell growth in human acute leukemia cell lines even at low picomolar concentrations. QCA570 achieves complete and durable tumor regression in leukemia xenograft models in mice at well-tolerated dose-schedules

  bromodomain和Extra-terminal（BET）家族的蛋白质是表观遗传学“阅读器”，是癌症和其他人类疾病的有希望的治疗靶标。我们在本文中描述了作为新一类BET抑制剂的[1,4]奥氮平的结构导向设计，以及我们随后设计，合成和评估靶向蛋白水解的嵌合（PROTAC）小分子BET降解剂的过程。我们的努力已导致发现极有效的BET降解剂，例如QCA570，它即使在低皮摩尔浓度下也能有效诱导BET蛋白降解并抑制人急性白血病细胞系中的细胞生长。QCA570在耐受良好的剂量时间表下在小鼠白血病异种移植模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。QCA570是迄今为止报道的最有效，最有效的BET降解剂。
• SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT
  申请人：Wood Harold B.

  公开号：US20120142706A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. Pharmaceutically acceptable salts are included as well. The compounds are useful as agonists of the g-protein coupled receptor GPR-119.

  本发明公开了化学式I的取代环丙基化合物，其可用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。其中也包括药学上可接受的盐。这些化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。