Tert-butyl 4-(2-methylpyridin-4-yl)oxypiperidine-1-carboxylate | 1400692-04-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: Tert-butyl 4-(2-methylpyridin-4-yl)oxypiperidine-1-carboxylate
• CAS: 1400692-04-7
• 化学式: C₁₆H₂₄N₂O₃
• 分子量: 292.378
• InChiKey: YLSBUIBCQVCCDK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  51.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Tert-butyl 4-(2-methylpyridin-4-yl)oxypiperidine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 异丙醇 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 phenyl N-cyano-4-(2-methylpyridin-4-yl)oxypiperidine-1-carboximidate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL SUBSTITUTED TRIAZOLYL PIPERAZINE AND TRIAZOLYL PIPERIDINE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE TRIAZOLYLPIPÉRAZINE ET TRIAZOLYLPIPÉRIDINE SUBSTITUÉS À TITRE DE MODULATEURS DE GAMMA SÉCRÉTASES

  摘要：

  本发明涉及一种新型的Formula(I)中的取代三唑基哌嗪和三唑基哌啶衍生物，其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R5、X、Y1、Y2、L1和L2的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新型化合物的方法，包括将该化合物作为活性成分的药物组合物以及将该化合物用作药物的用途。

  公开号：

  WO2012126984A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-2-甲基吡啶 、 N-Boc-4-羟基哌啶 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 17.25h， 以18%的产率得到Tert-butyl 4-(2-methylpyridin-4-yl)oxypiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] OGA INHIBITOR COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS D'OGA

  摘要：

  本发明涉及具有式(I)所示结构的O-GIcNAc水解酶（OGA）抑制剂。该发明还涉及包含这种化合物的药物组合物、制备这种化合物和组合物的方法，以及利用这种化合物和组合物预防和治疗抑制OGA有益的疾病，如tau病变，特别是阿尔茨海默病或进行性上核性麻痹；以及伴有tau病理的神经退行性疾病，特别是由C90RF72突变引起的肌萎缩侧索硬化或额颞叶痴呆症。其中RB是从（b-1）到（b-6）组成的芳香杂双环基团。

  公开号：

  WO2019243530A1

文献信息

• NOVEL SUBSTITUTED TRIAZOLYL PIPERAZINE AND TRIAZOLYL PIPERIDINE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  申请人：Biscoff Francois Paul

  公开号：US20140011816A1

  公开（公告）日：2014-01-09

  The present invention is concerned with novel substituted triazolyl piperazine and triazolyl piperidine derivatives of Formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4a , R 4b , R 5 , X, Y 1 , Y 2 , L 1 , and L 2 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.
• OGA INHIBITOR COMPOUNDS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20210122763A1

  公开（公告）日：2021-04-29

  The present invention relates to O-GlcNAc hydrolase (OGA) inhibitors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which inhibition of OGA is beneficial, such as tauopathies, in particular Alzheimer's disease or progressive supranuclear palsy; and neurodegenerative diseases accompanied by a tau pathology, in particular amyotrophic lateral sclerosis or frontotemporal lobe dementia caused by C9ORF72 mutations.
• US8987276B2
  申请人：——

  公开号：US8987276B2

  公开（公告）日：2015-03-24