tert-butyl 4-(6-bromopyridin-2-yl)-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate | 478366-37-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-(6-bromopyridin-2-yl)-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-Butyl 4-(6-bromopyridin-2-yl)-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate
• CAS: 478366-37-9
• 化学式: C₁₅H₂₁BrN₂O₃
• 分子量: 357.247
• InChiKey: DSGIBSUKMYMPIK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  62.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(6-bromopyridin-2-yl)-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 70.0 ℃ 、300.01 kPa 条件下， 反应 20.0h， 生成 1'-tert-butyl 6-ethyl-3',6'(2'H)-dihydro-2,4'-bipyridine-1',6-dicarboxylate
  参考文献：
  名称：

  Pyridinylcarboxylic Acid Derivatives as Fungicides

  摘要：

  公式（I）中的吡啶基羧酸衍生物，其中符号A、X、Y1、Y2、Y3、L1、L2、RG和R1分别如描述中所定义，以及公式（I）化合物的盐、金属配合物和N-氧化物，以及其用于控制植物病原真菌和制备公式（I）化合物的过程。

  公开号：

  US20120065197A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二溴吡啶 、 N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮 在 正丁基锂 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 tert-butyl 4-(6-bromopyridin-2-yl)-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Pyridinylcarboxylic Acid Derivatives as Fungicides

  摘要：

  公式（I）中的吡啶基羧酸衍生物，其中符号A、X、Y1、Y2、Y3、L1、L2、RG和R1分别如描述中所定义，以及公式（I）化合物的盐、金属配合物和N-氧化物，以及其用于控制植物病原真菌和制备公式（I）化合物的过程。

  公开号：

  US20120065197A1
• 作为试剂：
  描述：

  2,6-二溴吡啶 、 正丁基锂 、 N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮 、 氯化铵 在 二氯甲烷 、 正己烷 、 tert-butyl 4-(6-bromopyridin-2-yl)-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.58h， 以to give 6-bromo-4′-hydroxy-3′,4′,5′,6′-tetrahydro-2′H-[2,4′]bipyridinyl-1′-carboxylic acid tert-butyl ester (compound 1031) as a white solid (7.05 g)的产率得到tert-butyl 4-(6-bromopyridin-2-yl)-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Deazapurines useful as inhibitors of Janus kinases

  摘要：

  本发明涉及化合物，其作为蛋白激酶抑制剂有用，特别是JAK家族激酶的抑制剂。本发明还提供了包含所述化合物的药学上可接受的组合物，并提供了使用这些组合物治疗各种疾病、病况或疾病的方法。

  公开号：

  US20070207995A1

文献信息

• Pyrrolo[2,3-D]pyrimidines as inhibitors of Janus kinases
  申请人：Salituro Francesco

  公开号：US08580802B2

  公开（公告）日：2013-11-12

  The present invention relates to compounds of the following structural formula: which are useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

  本发明涉及以下结构式的化合物： 这些化合物可用作蛋白激酶的抑制剂，特别是JAK家族激酶的抑制剂。该发明还提供了包含上述化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些组合物治疗各种疾病、状况或障碍的方法。
• Pyridinylcarboxylic acid derivatives as fungicides
  申请人：Cristau Pierre

  公开号：US08604040B2

  公开（公告）日：2013-12-10

  Pyridinylcarboxylic acid derivatives of the formula (I) in which the symbols A, X, Y1, Y2, Y3, L1, L2, RG, and R1 are each as defined in the description, and also salts, metal complexes and N-oxides of the compounds of the formula (I), and the use thereof for controlling phytopathogenic harmful fungi and processes for preparing compounds of the formula (I).

  化学式为（I）的吡啶基羧酸衍生物，其中符号A、X、Y1、Y2、Y3、L1、L2、RG和R1的定义如描述中所示，以及化合物（I）的盐、金属络合物和N-氧化物，以及其用于控制植物病原真菌的使用和制备化合物（I）的方法。
• Deazapurines useful as inhibitors of janus kinases
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：EP2532667A1

  公开（公告）日：2012-12-12

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorder.

  本发明涉及可用作蛋白激酶，特别是 JAK 家族激酶抑制剂的化合物。本发明还提供了包含所述化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病、病症或紊乱的方法。
• GLP-1R agonists and uses thereof
  申请人：QILU REGOR THERAPEUTICS INC.

  公开号：US10844049B2

  公开（公告）日：2020-11-24

  The invention described herein provides compounds of Formula (I) and pharmaceutical compositions thereof, for use in, e.g. treating type 2 diabetes mellitus, pre-diabetes, obesity, non-alcoholic fatty liver disease, non-alcoholic steatohepatitis, and cardiovascular disease.

  本发明提供了式（I）化合物及其药物组合物、 用于治疗 2 型糖尿病、糖尿病前期、肥胖症、非酒精性脂肪肝、非酒精性脂肪性肝炎和心血管疾病等。
• [EN] SMALL MOLECULE GLP-1 RECEPTOR MODULATOR<br/>[FR] MODULATEUR DU RÉCEPTEUR GLP-1 À PETITES MOLÉCULES<br/>[ZH] 小分子GLP-1受体调节剂
  申请人：THE TITAN LEADING MED TECH INC

  公开号：WO2021018023A1

  公开（公告）日：2021-02-04

  本发明提供了调节胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的新化合物，其合成方法及其制药用途。这类化合物对于GLP-1受体具有明显的激动作用，而且对于hERG没有明显的结合作用，表明具有较低的心脏毒性风险。本发明化合物可以作为II型糖尿病的治疗药物单独使用，或者与利拉鲁肽等多肽类GLP-1受体激动剂联合使用，或者与其他机制的II型糖尿病治疗药物联合使用。