ethyl 4-(4-bromo-phenylsulphanyl)-5-oxo-azepan-1-carboxylate | 690265-52-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: ethyl 4-(4-bromo-phenylsulphanyl)-5-oxo-azepan-1-carboxylate
• 英文别名: ethyl 4-(4-bromophenyl)sulfanyl-5-oxoazepane-1-carboxylate
• CAS: 690265-52-2
• 化学式: C₁₅H₁₈BrNO₃S
• 分子量: 372.283
• InChiKey: BJXKRBASWALWLT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  71.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 4-(4-bromo-phenylsulphanyl)-5-oxo-azepan-1-carboxylate 在 氯仿 、 水 、 Sodium sulfate-III 、 methanol+acetone 作用下， 以 polyphosphoric acid 、 水 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 Ethyl 3-bromo-5,6,8,9-tetrahydro-10-thia-7-aza-benzo[a]azulen-7-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Alkyne compounds with MCH antagonistic activity and medicaments comprising these compounds

  摘要：

  本发明涉及一般式I的炔烃化合物，其中基团和残基A、B、W、X、Y、Z、R1和R2具有权利要求1中所给出的含义。本发明还涉及含有至少一种根据本发明的炔烃的药物组合物。鉴于它们的MCH受体拮抗活性，本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或饮食紊乱，尤其是肥胖症、暴食症、厌食症、过度进食和糖尿病。

  公开号：

  US08618132B2
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 4-bromo-5-oxo-azepan-1-carboxylate 、 4-溴苯硫酚 在 三乙胺 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 ethyl 4-(4-bromo-phenylsulphanyl)-5-oxo-azepan-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Alkyne compounds with MCH antagonistic activity and medicaments comprising these compounds

  摘要：

  本发明涉及一般式I的炔烃化合物 1 其中基团和残基A、B、W、X、Y、Z、R 1 和R 2 具有权利要求中给出的含义。本发明还涉及含有根据本发明至少一种炔烃的药物组合物。鉴于它们的MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食紊乱，特别是肥胖症、暴食症、厌食症、过度进食和糖尿病。

  公开号：

  US20040209865A1

文献信息

• Substituted piperazines and methods of use
  申请人：Fotsch H. Christopher

  公开号：US20070265248A1

  公开（公告）日：2007-11-15

  Selected substituted piperazine compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as obesity and the like. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving activation of the melanocortin receptor. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  选定的取代哌嗪类化合物对于预防和治疗疾病，如肥胖症等具有有效性。该发明涵盖了新型化合物、类似物、前药和其药学上可接受的盐、制药组合物以及预防和治疗涉及黑色素皮质素受体激活的疾病和其他疾病或病症的方法。该发明还涉及制备这种化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。
• ALKYNE COMPOUNDS WITH MCH ANTAGONISTIC ACTIVITY AND MEDICAMENTS COMPRISING THESE COMPOUNDS
  申请人：Stenkamp Dirk

  公开号：US20090069282A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The present invention relates to alkyne compounds of general formula I wherein the groups and residues A, B, W, X, Y, Z, R 1 and R 2 have the meanings given in claim 1. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing at least one alkyne according to the invention. In view of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

  本发明涉及一般式I的炔化合物，其中A、B、W、X、Y、Z、R1和R2的基团和残基具有权利要求1中给出的含义。本发明还涉及包含至少一种根据本发明的炔烃的制药组合物。鉴于它们的MCH受体拮抗活性，根据本发明的制药组合物适用于治疗代谢性疾病和/或进食障碍，特别是肥胖症、暴食症、厌食症、过度进食和糖尿病。
• SUBSTITUTED PIPERAZINES AS MODULATORS OF THE MELANOCORTIN RECEPTOR
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：EP1417190B1

  公开（公告）日：2008-10-22
• SUBSTITUTED PIPERIDINES AS MODULATORS OF THE MELANOCORTIN RECEPTOR
  申请人：Amgem, Inc.

  公开号：EP1416933B1

  公开（公告）日：2008-01-02
• US6977264B2
  申请人：——

  公开号：US6977264B2

  公开（公告）日：2005-12-20