2,2-二甲基哌啶盐酸盐 、 (S)-4-(3-(tert-butoxycarbonyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-4-oxobutanoic acid 在
N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 3.0h,
以96%的产率得到tert-butyl (S)-2-(4-(2,2-dimethylpiperidin-1-yl)-4-oxobutanoyl)-1,2,3,.4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylate